Книга "клінічна фармакологія і фармакотерапія" глава 11 лікарські засоби, що застосовуються при серцево-сосудістних заболеваніях11.3 противоатеросклеротическим средства11.3.4 лікарські засоби при гіперліпоротеідеміі 11.3.4.3 препарати нікотинової кислоти

препарати нікотиновойкіслоти

нікотинова кислотазнижує вміст і холестерину, і особеннотрігліцерідов. добова доза нікотиновойкіслоти, яка дорівнює 3 г, забезпечує падіння уровняхолестеріна на 10%, а тригліцеридів на 28%. Ці зміни зумовлені зменшенням скоростісінтеза ЛПДНЩ і не сопровождаютсяінтенсіфікаціей перетворення ЛПДНЩ в ЛПНЩ, виявленої у пацієнтів з IV тіпомгіперліпопротеінеміі при прийомі фібратов.Скорость синтезу ЛПДНЩ знижується через зауменьшенія кількості вільних жирних кислот, що надходять з жирової тканини, що отражаетантіліполітіческое дія ліків. Урезультаті падає рівень холестерину ЛПНП.Другім аспектом дії нікотиновой кіслотиявляется її здатність підвищувати уровеньхолестеріна ЛПВЩ. Вивчення метаболізму апо А-1указивает на те, що спостерігається ізмененіеявляется наслідком індукованого лекарствомуменьшенія швидкості руйнування ЛПВЩ.

Найсерйознішим побічним ефектомнікотиновой кислоти і її похідних являетсярасшіреніе судин шкіри, яке наіболеевиражено під час перших тижнів лікування. Пізніше, як правило, розвивається толерантність кпрепарату (хоча і неповна), особливо еслідозіровку збільшують поступово: спочатку по 0,25г 1-3 рази на день, потім переходять до максімальнойдозе - по 1-2 г тричі на день. ефект покрасненіякожі можна зменшити з допомогою аспірина, призначуваного перед нікотиновой кислотою, яку слід приймати під час або після еди.Горячіе напої можуть посилити еритему шкіри. Кдругу побічних ефектів нікотиновой кіслотиотносятся цвітіння, шлунково-кішечниерасстройства, гіперурикемія, гіперглікемія ідісфункція печінки. В рамках Програми поісследованію коронарноактівних средствустановлено також і почастішання вознікновеніяарітмій внаслідок лікування препаратаминікотиновой кислоти.

Хоча й існують проблеми, пов`язані із застосуванням ефективних дознікотиновой кислоти, великий досвід первинної івторічной профілактики свідчить про те, що тривала монотерапія і в поєднанні сфібратамі призводить до зменшення смертності какобщей, так і від серцевої недостатності. Крім того, нікотинова кислота підсилює лечебноедействіе неоміцина, налравленное на сніженіеуровня ЛП (а) і компенсує небажаний еффектетого препарату, що складається в уменьшенііконцентраціі холестерину ЛПВЩ Застосовуються такжеразлічние препарати на основі нікотиновойкіслоти, наприклад, нікофураноза і аципимокс(5-метил-4-окси-піразин-карбонова кислота). Билопоказано, що доза 750-1200 мг в день цього лекарствапріводіт до зниження рівня сивороточнихтрігліцерідов і підвищенню содержаніяхолестеріна ЛПВЩ у пацієнтів з IV і V тіпомгіперліпопротеінеміі. На відміну від фибратоваципимокс не викликає увеліченіяпостгепаріновой ліполітичною активності, аактівность печінкової ліпази в його прісутствііуменьшается, і це може пояснити наблюдаемоевозрастаніе рівня ЛПВЩ. Дане ліки несвязивается білками, має час напівжиття 2 ч івиводітся нирками в незміненому вигляді.нікотинамід не ефективний як препарат, що знижує рівень ліпідів (Цит. по Р. Томпсон).

ендурацін - Новаялекарственная форма нікотиновой кислоти сиспользованием особливого виду тропічного Воскана вигляді матриці, які дозволяють нікотиновойкіслоте всмоктуватися в кров з кішечнікаравномерно повільно, що зменшує число случаевотказа від лікування в зв`язку з вознікновеніемсерьезних побічних реакцій

Наявні дані дають основаніеполагать, що дія нативной (кристалічної) нікотиновой кислоти іендураціна відрізняється лише частотою побочнихеффектов- гиполипидемический ефект обох видівнікотиновой кислоти однаковий, хоча імеютсянекоторие несуттєві відмінності. лікуванняендураціном осіб з гіперхолестеринемією приводитк значного зниження рівня холестерину.

Спостерігається залежність лечебногоеффекта від дози. Найбільше зниження уровняобщего холестерину (17%) відзначається при назначеніібольшіх доз препарату (2 г / сут), проте болеевираженним виявилося вплив ендураціна на ХСЛПНЩ, рівень якого знижується на 38% .Отже, частота серцевихендураціна в основному спрямований на ЛПНЩ.

Іншою особливістю діїендураціна є його досить значімоевліяніе на рівень ХС ЛПВЩ незалежно від дози.Максімальное підвищення (на 11%) відзначено пріпрімененіі 1500 мг / сут. Частота побічних еффектовот прийому ендураціна мало відрізняється від таковихпрі прийомі звичайної нікотиновой кислоти

Спостерігалося також некотороеповишеніе змісту ферментів (аспарагіноваятрансаміназа, лактатдегідрогеназа, щелочнаяфосфатаза).

Білоусов Ю.Б., Моісеєв В.С., Лепахин В.К

URL

препарати нікотиновойкіслоти

нікотинова кислотазнижує вміст і холестерину, і особеннотрігліцерідов. добова доза нікотиновойкіслоти, яка дорівнює 3 г, забезпечує падіння уровняхолестеріна на 10%, а тригліцеридів на 28%. Ці зміни зумовлені зменшенням скоростісінтеза ЛПДНЩ і не сопровождаютсяінтенсіфікаціей перетворення ЛПДНЩ в ЛПНЩ, виявленої у пацієнтів з IV тіпомгіперліпопротеінеміі при прийомі фібратов.Скорость синтезу ЛПДНЩ знижується через зауменьшенія кількості вільних жирних кислот, що надходять з жирової тканини, що отражаетантіліполітіческое дія ліків. Урезультаті падає рівень холестерину ЛПНП.Другім аспектом дії нікотиновой кіслотиявляется її здатність підвищувати уровеньхолестеріна ЛПВЩ. Вивчення метаболізму апо А-1указивает на те, що спостерігається ізмененіеявляется наслідком індукованого лекарствомуменьшенія швидкості руйнування ЛПВЩ.

Найсерйознішим побічним ефектомнікотиновой кислоти і її похідних являетсярасшіреніе судин шкіри, яке наіболеевиражено під час перших тижнів лікування. Пізніше, як правило, розвивається толерантність кпрепарату (хоча і неповна), особливо еслідозіровку збільшують поступово: спочатку по 0,25г 1-3 рази на день, потім переходять до максімальнойдозе - по 1-2 г тричі на день. ефект покрасненіякожі можна зменшити з допомогою аспірина, призначуваного перед нікотиновой кислотою, яку слід приймати під час або після еди.Горячіе напої можуть посилити еритему шкіри. Кдругу побічних ефектів нікотиновой кіслотиотносятся цвітіння, шлунково-кішечниерасстройства, гіперурикемія, гіперглікемія ідісфункція печінки. В рамках Програми поісследованію коронарноактівних средствустановлено також і почастішання вознікновеніяарітмій внаслідок лікування препаратаминікотиновой кислоти.

Хоча й існують проблеми, пов`язані із застосуванням ефективних дознікотиновой кислоти, великий досвід первинної івторічной профілактики свідчить про те, що тривала монотерапія і в поєднанні сфібратамі призводить до зменшення смертності какобщей, так і від серцевої недостатності. Крім того, нікотинова кислота підсилює лечебноедействіе неоміцина, налравленное на сніженіеуровня ЛП (а) і компенсує небажаний еффектетого препарату, що складається в уменьшенііконцентраціі холестерину ЛПВЩ Застосовуються такжеразлічние препарати на основі нікотиновойкіслоти, наприклад, нікофураноза і аципимокс(5-метил-4-окси-піразин-карбонова кислота). Билопоказано, що доза 750-1200 мг в день цього лекарствапріводіт до зниження рівня сивороточнихтрігліцерідов і підвищенню содержаніяхолестеріна ЛПВЩ у пацієнтів з IV і V тіпомгіперліпопротеінеміі. На відміну від фибратоваципимокс не викликає увеліченіяпостгепаріновой ліполітичною активності, аактівность печінкової ліпази в його прісутствііуменьшается, і це може пояснити наблюдаемоевозрастаніе рівня ЛПВЩ. Дане ліки несвязивается білками, має час напівжиття 2 ч івиводітся нирками в незміненому вигляді.нікотинамід не ефективний як препарат, що знижує рівень ліпідів (Цит. по Р. Томпсон).

ендурацін - Новаялекарственная форма нікотиновой кислоти сиспользованием особливого виду тропічного Воскана вигляді матриці, які дозволяють нікотиновойкіслоте всмоктуватися в кров з кішечнікаравномерно повільно, що зменшує число случаевотказа від лікування в зв`язку з вознікновеніемсерьезних побічних реакцій

Наявні дані дають основаніеполагать, що дія нативной (кристалічної) нікотиновой кислоти іендураціна відрізняється лише частотою побочнихеффектов- гиполипидемический ефект обох видівнікотиновой кислоти однаковий, хоча імеютсянекоторие несуттєві відмінності. лікуванняендураціном осіб з гіперхолестеринемією приводитк значного зниження рівня холестерину.

Спостерігається залежність лечебногоеффекта від дози. Найбільше зниження уровняобщего холестерину (17%) відзначається при назначеніібольшіх доз препарату (2 г / сут), проте болеевираженним виявилося вплив ендураціна на ХСЛПНЩ, рівень якого знижується на 38% .Отже, частота серцевихендураціна в основному спрямований на ЛПНЩ.

Іншою особливістю діїендураціна є його досить значімоевліяніе на рівень ХС ЛПВЩ незалежно від дози.Максімальное підвищення (на 11%) відзначено пріпрімененіі 1500 мг / сут. Частота побічних еффектовот прийому ендураціна мало відрізняється від таковихпрі прийомі звичайної нікотиновой кислоти

Спостерігалося також некотороеповишеніе змісту ферментів (аспарагіноваятрансаміназа, лактатдегідрогеназа, щелочнаяфосфатаза).