Книга "клінічна фармакологія і фармакотерапія" глава 22 засоби для місцевої і общейанестезіі 22.5 барбітурати

барбітурати

тіопентал натрію -серний аналог фенобарбітала й найбільш широковживаних внутрішньовенний анестетик, необладающій анальгетіческім еффектом- рКапрепарата становить 7 при рН, що дорівнює 7,4.

Неіонізовану фракція составляет60% від загальної концентрації.

Фармакокінетика. При введеніітіопентала його початкова концентрація в кровібистро наростає. При введенні дози в 4 мг / кг ужечерез 10 з настає терапевтичний ефект іпотеря свідомості, які тривають в теченіе3-5 хв. Т1 / 2a становить 2,5 хв, а кінцевий періодполувиведенія фази елімінації Т1 / 2b середньому равен6,2 ч. Швидке наступ дії препаратаоб`ясняется високу розчинність ліпідів і високий ступенем церебрального кровотока.Короткая тривалість анестезііоб`ясняется швидким зниженням концентрацііпрепарата в крові за рахунок інтенсівногораспределенія його в інших тканинах і достіженіемравновесія між мозкової і тканевойконцентраціей препарату. При гіповолемії івазоконстрікціі, які спостерігаються при шоку, проходження препарату в м`язи різко знижується іза рахунок цього створюється висока концентраціяпрепарата в мозку і серці, визиваяпролонгірованное, а іноді і фатальне угнетеніефункціі цих органів.

При цьому 75% тіопенталу зв`язується сбелкамі плазми і тільки 25% препарату в плазменаходітся в стані рівноваги секстрацеллюлярной рідиною. Гипокапния, підвищення рН, уремія і печеночнаянедостаточность призводять до увеліченіюнесвязанной фракції препарату і пролонгіруютанестезію. сульфаніламіди, аспірин, фенілбутазоні напроксен можуть надавати такий же ефект.

Небажані ефекти препаратавключают в себе пригнічення дихання і сердечнойдеятельності, розвиток вазодилатації і якнаслідок цього гіпотензії. Можливо развітіеларінгоспазма. При введенні препарату в местеін`екціі можуть спостерігатися некротичні іязвенние зміни тканин. Тіопенталпротівопоказан для внутріартеріальноговведенія, тому що утворюються при етомпреціпітати можуть сприяти развітіютромбоза і гангрени лімба. Подібно другімбарбітуратам може викликати порфирию.

Не рекомендується його поєднання сгіпотензівнимі препаратами, засобами, що знижують серцевий викид і угнетающіедихательний центр. При пригніченні дихательногоцентра можливе зменшення еффектаінгаляціонних анестетиків через сніженіялегочной вентиляції.

Дози препарату: при вступному наркозевнутрівенно повільно 20-30 мл 2% розчину- дітям, людям похилого віку та ослабленим хворим вводять 1% раствор.Детям ректально вводять 5% теплий розчин в дозі 0,04 г на 1 рік життя і старше 3 років - 0,05 г на 1 рік життя.

Метагексітон (Brietal) є оксібарбітуратом, який по сіледействія в 3 рази перевершує тіопентал. Вихід ізанестезіі, викликаної Метагексітон, болеебистрий, ніж після тіопенталу. Метагексітонменее схильний іонізації і менше розчинний вліпідах, ніж тіопентал. Падіння плазменногоуровня Метагексітон може бути опісано2-компонентної відкритою моделлю. Фаза начальногораспределенія препарату не відрізняється оттіопентала, але фаза елімінації більш швидка іперіод напіввиведення становить 97 хв. Імеетдовольно низький об`єм розподілу (1,13 л / кг) і високий плазмовий кліренс (825 мл / кг).

Показання до застосування ті ж, що і утіопентала. До побічних ефектів относятсяугнетеніе дихання, м`язові посмикування, мимовільні рухи.

Білоусов Ю.Б., Моісеєв В.С., Лепахин В.К

URL

барбітурати

тіопентал натрію -серний аналог фенобарбітала й найбільш широковживаних внутрішньовенний анестетик, необладающій анальгетіческім еффектом- рКапрепарата становить 7 при рН, що дорівнює 7,4.

Неіонізовану фракція составляет60% від загальної концентрації.

Фармакокінетика. При введеніітіопентала його початкова концентрація в кровібистро наростає. При введенні дози в 4 мг / кг ужечерез 10 з настає терапевтичний ефект іпотеря свідомості, які тривають в теченіе3-5 хв. Т1 / 2a становить 2,5 хв, а кінцевий періодполувиведенія фази елімінації Т1 / 2b середньому равен6,2 ч. Швидке наступ дії препаратаоб`ясняется високу розчинність ліпідів і високий ступенем церебрального кровотока.Короткая тривалість анестезііоб`ясняется швидким зниженням концентрацііпрепарата в крові за рахунок інтенсівногораспределенія його в інших тканинах і достіженіемравновесія між мозкової і тканевойконцентраціей препарату. При гіповолемії івазоконстрікціі, які спостерігаються при шоку, проходження препарату в м`язи різко знижується іза рахунок цього створюється висока концентраціяпрепарата в мозку і серці, визиваяпролонгірованное, а іноді і фатальне угнетеніефункціі цих органів.

При цьому 75% тіопенталу зв`язується сбелкамі плазми і тільки 25% препарату в плазменаходітся в стані рівноваги секстрацеллюлярной рідиною. Гипокапния, підвищення рН, уремія і печеночнаянедостаточность призводять до увеліченіюнесвязанной фракції препарату і пролонгіруютанестезію. сульфаніламіди, аспірин, фенілбутазоні напроксен можуть надавати такий же ефект.

Небажані ефекти препаратавключают в себе пригнічення дихання і сердечнойдеятельності, розвиток вазодилатації і якнаслідок цього гіпотензії. Можливо развітіеларінгоспазма. При введенні препарату в местеін`екціі можуть спостерігатися некротичні іязвенние зміни тканин. Тіопенталпротівопоказан для внутріартеріальноговведенія, тому що утворюються при етомпреціпітати можуть сприяти развітіютромбоза і гангрени лімба. Подібно другімбарбітуратам може викликати порфирию.

Не рекомендується його поєднання сгіпотензівнимі препаратами, засобами, що знижують серцевий викид і угнетающіедихательний центр. При пригніченні дихательногоцентра можливе зменшення еффектаінгаляціонних анестетиків через сніженіялегочной вентиляції.

Дози препарату: при вступному наркозевнутрівенно повільно 20-30 мл 2% розчину- дітям, людям похилого віку та ослабленим хворим вводять 1% раствор.Детям ректально вводять 5% теплий розчин в дозі 0,04 г на 1 рік життя і старше 3 років - 0,05 г на 1 рік життя.

Метагексітон (Brietal) є оксібарбітуратом, який по сіледействія в 3 рази перевершує тіопентал. Вихід ізанестезіі, викликаної Метагексітон, болеебистрий, ніж після тіопенталу. Метагексітонменее схильний іонізації і менше розчинний вліпідах, ніж тіопентал. Падіння плазменногоуровня Метагексітон може бути опісано2-компонентної відкритою моделлю. Фаза начальногораспределенія препарату не відрізняється оттіопентала, але фаза елімінації більш швидка іперіод напіввиведення становить 97 хв. Імеетдовольно низький об`єм розподілу (1,13 л / кг) і високий плазмовий кліренс (825 мл / кг).

Показання до застосування ті ж, що і утіопентала. До побічних ефектів относятсяугнетеніе дихання, м`язові посмикування, мимовільні рухи.