Препарати інсуліну і засоби їх введення

В даний час всі препарати інсуліну є високоочищеними Біосинтетичними (рекомбінантними), як ідентичні будовою інсуліну людини (інсуліни людини, людські інсуліни), так і незначно відрізняються від інсуліну людини (аналоги інсуліну людини). Вони продукуються генетично модифікованими культурами бактерій.
Для лікування цукрового діабету застосовують два типи препаратів інсуліну людини - простий (короткий) інсулін і середньої тривалості дії (НПХ-інсулін), а також два типи препаратів аналогів інсуліну людини - ультракороткого (швидкого) дії і тривалої дії.
Оскільки швидкість всмоктування простого інсуліну людини з підшкірного депо значно запізнюється від підвищення глікемії після прийому їжі, були запропоновані три аналога інсуліну людини з прискореної кінетикою всмоктування (інсуліни швидкої дії): лизпро (препарат Хумалог), глулізін (препарат Апідра) і аспарт (препарат Ново -рапід).
Виявилося, що істотно сповільнює швидкість всмоктування і пік дії простого людського інсуліну його властивість утворювати в розчині комплекси з 6 молекул (гексамери інсуліну), інсулін з яких може вступити в кров тільки після розпаду такого комплексу на окремі молекули інсуліну. У швидко діючих препаратах аналогах людського інсуліну, що відрізняються від інсуліну людини невеликими змінами в амінокислотної структурі, інсулін міститься тільки в димеризованих комплексах або в вигляді мономерів і тому надходить з підшкірного депо в кров, минаючи стадію розпаду гексамеров, характерну для інсуліну людини. Таким чином, принциповою відмінністю препаратів простого інсуліну від прискорено діючих аналогів інсуліну є розмір мимовільно утворюються комплексів молекул інсуліну в розчині - гексамери в простому інсуліні і ді / мономери в коротко діючих аналогах, в той час як біологічну дію цих препаратів не відрізняється.

Відео: Як зберігати інсулін?

{Module дірект4}

З іншого боку, для імітації більш-менш постійної секреції інсуліну між прийомами їжі ( «базальна секреція») не підходить виразний пік концентрації інсуліну, що створює пролонгований НПХ-інсулін. У зв`язку з цим були розроблені «БЕЗПІКОВИЙ» пролонговані аналоги інсуліну людини (інсуліни тривалої дії) - гларгин (препарат Лантус, 24 ч дії) і Левемір (препарат Детемир, 12-24 ч дії). Фармакокінетичнівластивості цих пролонгованих аналогів людського інсуліну модифікувалися таким чином, щоб забезпечити швидке (близько двох годин) досягнення граничної концентрації інсуліну в крові, яка потім повинна підтримуватися максимально довго (до доби в сучасних препаратах), і при цьому має зберігатися в повній мірі біологічну дію інсуліну. У цих препаратах досягнення граничної концентрації - дозозависимое, а тривалість дії зазвичай немає.
Оскільки в більшості випадків хворим призначають комбінацію непролонгірованного і пролонгованої інсулінів, то для зменшення числа ін`єкцій запропоновані готові суміші таких інсулінів ( «премікси»), серед яких найбільш поширеним є поєднання 30/70 (30% непролонгірованного і 70% пролонгованої НПХ-інсуліну). При цьому готові суміші можуть складатися як з інсулінів людини, так і з аналогів інсуліну людини. Взагалі, флаконірованние інсулін НПХ і інсулін швидкого / короткої дії можна змішувати в одному шприці, тобто готувати суміші самостійно. Це дозволяє зменшити число ін`єкцій, але дещо ускладнює саму процедуру ін`єкції. При цьому в короткому і тривалому препаратах повинен міститися один і той же інсулін - або інсулін людини, або конкретний аналог інсуліну. Лантус і Левемір з інсуліном короткого (сверхкороткого) дії змішувати в одному шприці не можна, так як при цьому порушуються фармакокінетичні параметри як довго чинного, так і швидко чинного інсулінів.
Слід зауважити, що всі інсуліни можуть поставлятися як у флаконах, так і в картриджах для інсулінових ручок. У деяких випадках інсуліни містяться в інсулінових ручках, які викидаються після вичерпання в них інсуліну ( «одноразові» ручки).
Для всіх препаратів інсуліну характерні такі побічні дії, як гіпоглікемія, транзиторні набряки, порушення рефракції (проявляється симптомами нечіткого зору), в дуже рідкісних випадках виникають місцеві або генералізовані алергічні реакції.
Після проколу шкіри голкою вона повинна залишатися під шкірою мінімум 6 сек, інакше ж хворий не отримає повну дозу інсуліну.
Передозування інсуліну викликає розвиток гіпоглікемії різного ступеня тяжкості, аж до гіпоглікемічної коми.
Протипоказання до лікування препаратом інсуліну - гіперчутливість, гіпоглікемія.