Фармакологія протиаритмічні засоби.

Лікарські засоби, нормалізующіерітм серцевих скорочень, купирующие їх пароксизми іліпредотвращающіе їх виникнення.

Фармакофор - хімічна структура, що лежить в основі будови противоаритмических засобів. N- (-C-) n - X

Классіфікаціяпротівоарітміческіх засобів.

1) Стабілізатори мембран (блокатори натрієвих каналів)

1 - хинидиноподобное кошти (збільшують ефективний рефрактерний період)

хінідин, новокаїнамід, дізопірімід, аймалин, етмозін, пробафенон

2 - кошти, укорачівающіееффектівний рефрактерний період

лідокаїн, тримекаин, піромекаін, дифенін

3 - кошти, мало впливають наеффектівний рефрактерний період

флеканідін, етацизин, аллапенін, боннепорп

2) Засоби, уменьшающіеактівность симпатичної нервовоїсистеми

По-адреноблокатори, анаприлін, окспренолол

3) Засоби, увелічівающіепродолжітельность потенціалу дії і оказивающіепервічний адреноблокирующий ефект

орнід (бретилий), кордарон (аміодарон)

4) Антагоністи кальціевихканалов

верапаміл (изоптин)

Можуть бути використані

транквілізатори

трициклічніантидепресанти:

имизин, амітриптилін, меллілпромід

протисудомні засоби:

фенобарюітал, фінлепсин

По-адреноміметики:

алупент, изадрин

М-холіноблокатори:

атропін

Непрямі М-холіноміметики черезбарорецептори дуги аорти:

серцеві глікозиди, мезатон

препарати, що регулюють обменелектролітов:

препарати калію (панангін, аспаркам), унітіол

Засоби, обладающіепротівофібріллярной активністю:

орнід, трициклічніантидепресанти

Похідні фенотіазину:

етмозін, боннепорп

подовжують фазу 4 діастоліческойдеполярізаціі, їх дія підсилюють:

катехоламіни, іоникальція

пригнічують:

антагоністи кальцію, В-адреноблокатори

За длітельностідействія класифікують:

1) Короткогодействія (Т1 2 - 3-4 ч)

аймалин, верапаміл, лідокаїн, новокаїнамід

2) Среднейпродолжітельності дії (Т1 2 - до 1суток)

анаприлин, хінідин, дифенін, дізіопірамід

3) Длітельногодействія (Т1 2 - більше 1 доби)

орнід, аміодарон, дифенін

Електорофізіологіческіе механізмидействія

-пригнічення спонтанної діастоліческойдеполярізаціі

-підвищення порогового потенціалавозбужденія

Місцеві анастетики увелічіваюттрансмембранний потенціал спокою.

Збільшення ефективного рефрактерногоперіода.

Стабілізаторимембран

1 -хінідіноподобние кошти

підвищують поріг потенціалавозбужденія

зменшують швидкість нарастаніяпотенціала збудження в фазу 0

збільшують продолжітельностьпотенціала дії (ефективний рефрактернийперіод)

пригнічують спонтанну діастоліческуюдеполярізацію в фазу 4

зменшують амплітуду ПД

пригнічують натрій-ток в фазудеполярізаціі (0 фазу)

Виражене кардіодепрессівноедействіе:

автоматизм збудливість проводімосьсократімость

------------придушення ----------------------------------------- gt;

ЧСС АТ УО (ударний обсяг) КДД ЛШ (кінцевий діастолічний тиск в лівому шлуночку)

----------------------придушення ------------------------------------------------- --------- gt;

PQ QRS QT

lt; - збільшення -------;

Є ваголітичні ефект (знижується тонус парасимпатичної нервової системи)

показання

шлуночкові і наджелудочковиеарітміі

2 кошти, вкорочують ефективний рефрактернийперіод

збільшують трансмембранний потенціалпокоя

вкорочують ПД

зменшують ефективний рефрактернийперіод

пригнічують спонтанну діастоліческуюдеполярізацію

У фазу деполяризації НЕ ізменяютнатрій-ток. Збільшують вихід калію в фазу реполяризації спонтанної деполяризації.

Пригнічують входить натрій-ток в фазуреполярізаціі.

автоматизм збудливість

----------знижують -------------- gt;

Відео: кардіотоніків і засоби для лікування серцевої недостатності

провідності скоротність ЧСС АТ УОЧи не змінюються

Може бути

-зниження QT - подовження

-КДД ЛШ (кінцеве діастоліческоедавленіе в лівому шлуночку) - підвищується

Показання до застосування

шлуночкові аритмії

- мало впливають на еффектівнийрефрактерний період

діють як хінідіноподобниесредства

Засоби, що знижують активність СВНС.

Збільшують тривалість ПДеффектівний рефрактерний період

пригнічують спонтанну діастоліческуюдеполярізацію

1) хинидиноподобное дію

2) В-адреноблокуючу дію

преодладает парасімпатіческаяіннервація

автоматизм збудливість проводімосьсократімость ЧСС АТ УО

--------------придушення ----------------------------------------- gt;

КДД ЛШ (кінцеве діастоліческоедавленіе в лівому шлуночку)

------------збільшення ---------------------------------------- gt;

PQ QRS QT

lt; ---- збільшення -------;

Пригнічують ток натрію, калію ікальція.

Збільшують вихід калію в фазудеполярізаціі.

Показання до застосування:

шлуночкова і наджелудочковаяарітміі

Засоби, що збільшують тривалість потенціалу дії іоказивающіе первинний адреноблокірующійеффект

орнід (бретилий), кордарон (аміодарон)

збільшують ефективний рефрактернийперіод

збільшують тривалість ПД

пригнічують спонтанну діастоліческуюдеполярізацію

У фазу реполяризації замедляюткалій-ток.

автоматизм возбудімостьпроводімость

------------придушення -------------------- gt;

АТ

---придушення -------- gt;

PQ QRS QT УО

----не впливають --------;

Показання до застосування:

шлуночкові аритмії

Антагоністикальціевих каналів

верапаміл (изоптин)

потенціал дії не змінюють

блокують вхідний струм кальцію, діючи на початкову диастолическую деполяризацию

автоматизм збудливість проводімосьсократімость

------------придушення ----------------------------------------- gt;

АТ УО (ударний обсяг) КДД ЛШ (кінцевий діастолічний тиск в лівому шлуночку)

----придушення --------- gt;

PQ QRS QT КДД ЛШ (конечноедіастоліческое тиск в лівому шлуночку)

-----------------------------------невліяют ------------------------------;

Пригнічують ток кальцію

Показання до застосування:

шлуночкова і наджелудочковаяарітміі

в тому числі і надшлуночкова арітмііустойчівие до всіх інших препаратів

Побічні ефекти:

серцеві

аритмогенное дію (характерно для1.3 - при гіпокаліємії, у літніх)

погіршення насосної функції

внесердечние

з боку центральної нервової системи (аміодарон, В-АБ)

Шлунково-кишкового тракту (хінідин, верапаміл, аміодарон)

Лікарські засоби, нормалізующіерітм серцевих скорочень, купирующие їх пароксизми іліпредотвращающіе їх виникнення.

Фармакофор - хімічна структура, що лежить в основі будови противоаритмических засобів. N- (-C-) n - X

Классіфікаціяпротівоарітміческіх засобів.

1) Стабілізатори мембран (блокатори натрієвих каналів)

1 - хинидиноподобное кошти (збільшують ефективний рефрактерний період)

хінідин, новокаїнамід, дізопірімід, аймалин, етмозін, пробафенон

2 - кошти, укорачівающіееффектівний рефрактерний період

лідокаїн, тримекаин, піромекаін, дифенін

3 - кошти, мало впливають наеффектівний рефрактерний період

флеканідін, етацизин, аллапенін, боннепорп

2) Засоби, уменьшающіеактівность симпатичної нервовоїсистеми

По-адреноблокатори, анаприлін, окспренолол

3) Засоби, увелічівающіепродолжітельность потенціалу дії і оказивающіепервічний адреноблокирующий ефект

орнід (бретилий), кордарон (аміодарон)

4) Антагоністи кальціевихканалов

верапаміл (изоптин)

Можуть бути використані

транквілізатори

трициклічніантидепресанти:

имизин, амітриптилін, меллілпромід

протисудомні засоби:

фенобарюітал, фінлепсин

По-адреноміметики:

алупент, изадрин

М-холіноблокатори:

атропін

Непрямі М-холіноміметики черезбарорецептори дуги аорти:

серцеві глікозиди, мезатон

препарати, що регулюють обменелектролітов:

препарати калію (панангін, аспаркам), унітіол

Засоби, обладающіепротівофібріллярной активністю:

орнід, трициклічніантидепресанти

Похідні фенотіазину:

етмозін, боннепорп

подовжують фазу 4 діастоліческойдеполярізаціі, їх дія підсилюють:

катехоламіни, іоникальція

пригнічують:

антагоністи кальцію, В-адреноблокатори

За длітельностідействія класифікують:

1) Короткогодействія (Т1 2 - 3-4 ч)

Відео: Всеросійська Олімпіада з клінічної фармакології

аймалин, верапаміл, лідокаїн, новокаїнамід

2) Среднейпродолжітельності дії (Т1 2 - до 1суток)

анаприлин, хінідин, дифенін, дізіопірамід

3) Длітельногодействія (Т1 2 - більше 1 доби)

орнід, аміодарон, дифенін

Електорофізіологіческіе механізмидействія

-пригнічення спонтанної діастоліческойдеполярізаціі

-підвищення порогового потенціалавозбужденія

Місцеві анастетики увелічіваюттрансмембранний потенціал спокою.

Збільшення ефективного рефрактерногоперіода.

Стабілізаторимембран

1 -хінідіноподобние кошти

підвищують поріг потенціалавозбужденія

зменшують швидкість нарастаніяпотенціала збудження в фазу 0

збільшують продолжітельностьпотенціала дії (ефективний рефрактернийперіод)

пригнічують спонтанну діастоліческуюдеполярізацію в фазу 4

зменшують амплітуду ПД

пригнічують натрій-ток в фазудеполярізаціі (0 фазу)

Виражене кардіодепрессівноедействіе:

автоматизм збудливість проводімосьсократімость

------------придушення ----------------------------------------- gt;

ЧСС АТ УО (ударний обсяг) КДД ЛШ (кінцевий діастолічний тиск в лівому шлуночку)

----------------------придушення ------------------------------------------------- --------- gt;

PQ QRS QT

lt; - збільшення -------;

Є ваголітичні ефект (знижується тонус парасимпатичної нервової системи)

Відео: Принципи дії гіпотензивних засобів © Principles of antihypertensive drugs

показання

шлуночкові і наджелудочковиеарітміі

2 кошти, вкорочують ефективний рефрактернийперіод

збільшують трансмембранний потенціалпокоя

вкорочують ПД

зменшують ефективний рефрактернийперіод

пригнічують спонтанну діастоліческуюдеполярізацію

У фазу деполяризації НЕ ізменяютнатрій-ток. Збільшують вихід калію в фазу реполяризації спонтанної деполяризації.

Пригнічують входить натрій-ток в фазуреполярізаціі.

автоматизм збудливість

----------знижують -------------- gt;

провідності скоротність ЧСС АТ УОЧи не змінюються

Може бути

-зниження QT - подовження

-КДД ЛШ (кінцеве діастоліческоедавленіе в лівому шлуночку) - підвищується

Показання до застосування

шлуночкові аритмії

- мало впливають на еффектівнийрефрактерний період

діють як хінідіноподобниесредства

Засоби, що знижують активність СВНС.

Збільшують тривалість ПДеффектівний рефрактерний період

пригнічують спонтанну діастоліческуюдеполярізацію

1) хинидиноподобное дію

2) В-адреноблокуючу дію

преодладает парасімпатіческаяіннервація

автоматизм збудливість проводімосьсократімость ЧСС АТ УО

--------------придушення ----------------------------------------- gt;

КДД ЛШ (кінцеве діастоліческоедавленіе в лівому шлуночку)

------------збільшення ---------------------------------------- gt;

PQ QRS QT

lt; ---- збільшення -------;

Пригнічують ток натрію, калію ікальція.

Збільшують вихід калію в фазудеполярізаціі.

Показання до застосування:

шлуночкова і наджелудочковаяарітміі

Засоби, що збільшують тривалість потенціалу дії іоказивающіе первинний адреноблокірующійеффект

орнід (бретилий), кордарон (аміодарон)

збільшують ефективний рефрактернийперіод

збільшують тривалість ПД

пригнічують спонтанну діастоліческуюдеполярізацію

У фазу реполяризації замедляюткалій-ток.

автоматизм возбудімостьпроводімость

------------придушення -------------------- gt;

АТ

---придушення -------- gt;

PQ QRS QT УО

----не впливають --------;

Показання до застосування:

шлуночкові аритмії

Антагоністикальціевих каналів

верапаміл (изоптин)

потенціал дії не змінюють

блокують вхідний струм кальцію, діючи на початкову диастолическую деполяризацию

автоматизм збудливість проводімосьсократімость

------------придушення ----------------------------------------- gt;

АТ УО (ударний обсяг) КДД ЛШ (кінцевий діастолічний тиск в лівому шлуночку)

----придушення --------- gt;

PQ QRS QT КДД ЛШ (конечноедіастоліческое тиск в лівому шлуночку)

-----------------------------------невліяют ------------------------------;

Пригнічують ток кальцію

Показання до застосування:

шлуночкова і наджелудочковаяарітміі

в тому числі і надшлуночкова арітмііустойчівие до всіх інших препаратів

Побічні ефекти:

серцеві

аритмогенное дію (характерно для1.3 - при гіпокаліємії, у літніх)

погіршення насосної функції

внесердечние

з боку центральної нервової системи (аміодарон, В-АБ)

Шлунково-кишкового тракту (хінідин, верапаміл, аміодарон)