Книга "клінічна фармакологія і фармакотерапія" глава 23 вітаміни-23.4 фармакодинамика і фармакокінетика вітамінів 23.4.5 вітамін до

Вітамін К - нафтохінони

Вітамін К існує в формі, по крайней мере, двох похідних - К1 і К2.

Джерелом вітаміну К1 являютсязеление частини рослин (листя люцерни, шпинату, кольорова капуста, плоди шипшини, хвоя, зелениетомати). вітамін К2 синтезується нормальноймікрофлорой верхніх відділів кишечника і в малихколічествах міститься в молоці, яйцях, свінойпечені. У жіночому молоці вміст вітаміну Кневеліко. Як медикаментозного средстваіспользуют синтетичний аналог вітаміну К -викасол, який на відміну від естественнихвітамінов є водорозчинним з`єднанням.

Фармакокінетика. Абсорбція вітамінаК в кишечнику відбувається за участю желчі.Всасиваніе знижується при хронічній діареї ілінедостаточном надходженні жовчі в кишечник.вікасол, водорозчинний аналог вітаміну К, всмоктується в шлунково-кишковому тракті і вотсутствіе жовчі. Метаболізм і екскреція связанис печінкою. Дія природного вітаміну Кначінается досить швидко і триває около3-5 ч. Синтетичні аналоги як жиро-, так іводорастворімие, відрізняються відстроченим началомдействія (до 24 год) і великий продолжітельностьюдействія (до несколких днів).

Фізіологічна дія. Вітамін Кявляется простетичної групою ферменту, відповідального за синтез в печінкових клітинах II, VII, IX та X факторів згортання крові. Як коферментвітамін К бере участь в транпорта електронів іокіслітельном фосфорилировании.

Добова потреба у вітаміні Кчрезвичайно низька і становить пріблізітельно30-50 мкг в день. Така потреба легкообеспечівается за рахунок дієти і кішечногосінтеза.

Гіповітаміноз К проявляетсякровоточівостью, обумовленої нарушеніемсінтеза факторів згортання. У практікенаіболее доступний дослідженню рівень фактораII - протромбіну. При зниженні содержаніяпротромбіна до 35% у дорослих виникає опасностькровоізліяній при травмах, а при зменшенні до 20% можуть розвинутися важкі кровотеченія.Кровоточівость як наслідок діетіческойнедостаточності вітаміну К у людини не розвивається. Можливими прічінамігіповітаміноза К у дорослих можуть бути: 1) неадекватне харчування в поєднанні сдісбактеріозом в результаті тривалого леченіяантібіотікамі і невсасивающімісясульфаніламідаміно- 2) захворювання, пов`язані зпорушенням всмоктування жирів - довгоіснуючими діарея, дизентерія, заболеваніяподжелудочной залози, великі резекціікішечніка- 3) захворювання, пов`язані з развітіемобтураціонной жовтяниці і сніженнним поступленіемжелчі в кишечник - жовчні камені, новоутворення, звуження жовчної протоки, фістули жовчного міхура-4 ) захворювання паренхімипечені з порушенням белковосінтетіческойфункціі печінки - паренхіматозна жовтяниця, гостра і хронічна печеночнаянедостаточность- 5) гипопротромбинемия можетразвіться як наслідок передозування непрямихантікоагулянтов (конкурентні антагоністивітаміна К), а також саліцилатів.

У новонароджених запаси вітаміну Кневелікі. Крім того, кишечник новорожденногоеще повністю не заселений мікрофлорою, що синтезує вітамін К. Можливо тому вперше 6-7 днів життя синтез факторів свертиваніякрові знижений. Показано, що у 1% новорожденнихотмечается тенденція до кровоточивості. До групперіска можуть бути віднесені діти до 5 міс життя, що знаходяться на штучному вигодовуванні, якщо замінники молока містять недостаточноеколічество вітаміну К.

Показанням до застосування вітаміну К влечебних дозах є гипопротромбинемия, що розвинулася в результаті перерахованих вишепрічін. Слід мати на увазі, що прінедостаточной белковосинтетической функцііпечені застосування вітаміну К становітсямалоеффектівним.

З профілактичною метою можноназначать вітамін К новонародженим інедоношенним дітям, особливо при родової травми в разі прийому матір`ю непрямихантікоагулянтов незадовго до пологів.

Фармакологічні дози вітаміну К непріменяемим.

Вітамін До або його сінтетіческіеаналогі призначають короткими курсами підконтролем рівня протромбіну. Действіепрепаратов розвивається не відразу, а через 12-18 чпосле введення і навіть пізніше і може продолжатьсядо декількох діб.

Побічні ефекти. Прийом всередину дажебольшіх доз вітаміну К рідко сопровождаетсяпобочнимі ефектами. При внутрішньовенному введеніівітаміна К1 або його синтетичних аналогів (менандіон) можуть виникати важкі реакції потіпу анафілаксії. Застосовуваний в нашій країнівикасол не дозволено для внутрішньовенного введенія.У новонароджених, особливо у недоношених, парентеральне введення препаратів вітаміну Кможет супроводжуватися розвитком гемолітіческойанеміі, гіпербілірубінемії і жовтяниці. У болеестаршіх дітей таких реакцій не відмічено. У детейс дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогеназиерітроцітов може спостерігатися гемоліз. пріразвітіі гипербилирубинемии необхідно мати на увазі, що аналоги вітаміну К і білірубінконкуріруют між собою за одні і ті жеметаболіческіе шляху, тому введення большіхдоз вітаміну К може посилити жовтяницю.

Білоусов Ю.Б., Моісеєв В.С., Лепахин В.К

URL

Вітамін К - нафтохінони

Вітамін К існує в формі, по крайней мере, двох похідних - К1 і К2.

Джерелом вітаміну К1 являютсязеление частини рослин (листя люцерни, шпинату, кольорова капуста, плоди шипшини, хвоя, зелениетомати). вітамін К2 синтезується нормальноймікрофлорой верхніх відділів кишечника і в малихколічествах міститься в молоці, яйцях, свінойпечені. У жіночому молоці вміст вітаміну Кневеліко. Як медикаментозного средстваіспользуют синтетичний аналог вітаміну К -викасол, який на відміну від естественнихвітамінов є водорозчинним з`єднанням.

Фармакокінетика. Абсорбція вітамінаК в кишечнику відбувається за участю желчі.Всасиваніе знижується при хронічній діареї ілінедостаточном надходженні жовчі в кишечник.вікасол, водорозчинний аналог вітаміну К, всмоктується в шлунково-кишковому тракті і вотсутствіе жовчі. Метаболізм і екскреція связанис печінкою. Дія природного вітаміну Кначінается досить швидко і триває около3-5 ч. Синтетичні аналоги як жиро-, так іводорастворімие, відрізняються відстроченим началомдействія (до 24 год) і великий продолжітельностьюдействія (до несколких днів).

Фізіологічна дія. Вітамін Кявляется простетичної групою ферменту, відповідального за синтез в печінкових клітинах II, VII, IX та X факторів згортання крові. Як коферментвітамін К бере участь в транпорта електронів іокіслітельном фосфорилировании.

Добова потреба у вітаміні Кчрезвичайно низька і становить пріблізітельно30-50 мкг в день. Така потреба легкообеспечівается за рахунок дієти і кішечногосінтеза.

Гіповітаміноз К проявляетсякровоточівостью, обумовленої нарушеніемсінтеза факторів згортання. У практікенаіболее доступний дослідженню рівень фактораII - протромбіну. При зниженні содержаніяпротромбіна до 35% у дорослих виникає опасностькровоізліяній при травмах, а при зменшенні до 20% можуть розвинутися важкі кровотеченія.Кровоточівость як наслідок діетіческойнедостаточності вітаміну К у людини не розвивається. Можливими прічінамігіповітаміноза К у дорослих можуть бути: 1) неадекватне харчування в поєднанні сдісбактеріозом в результаті тривалого леченіяантібіотікамі і невсасивающімісясульфаніламідаміно- 2) захворювання, пов`язані зпорушенням всмоктування жирів - довгоіснуючими діарея, дизентерія, заболеваніяподжелудочной залози, великі резекціікішечніка- 3) захворювання, пов`язані з развітіемобтураціонной жовтяниці і сніженнним поступленіемжелчі в кишечник - жовчні камені, новоутворення, звуження жовчної протоки, фістули жовчного міхура-4 ) захворювання паренхімипечені з порушенням белковосінтетіческойфункціі печінки - паренхіматозна жовтяниця, гостра і хронічна печеночнаянедостаточность- 5) гипопротромбинемия можетразвіться як наслідок передозування непрямихантікоагулянтов (конкурентні антагоністивітаміна К), а також саліцилатів.

У новонароджених запаси вітаміну Кневелікі. Крім того, кишечник новорожденногоеще повністю не заселений мікрофлорою, що синтезує вітамін К. Можливо тому вперше 6-7 днів життя синтез факторів свертиваніякрові знижений. Показано, що у 1% новорожденнихотмечается тенденція до кровоточивості. До групперіска можуть бути віднесені діти до 5 міс життя, що знаходяться на штучному вигодовуванні, якщо замінники молока містять недостаточноеколічество вітаміну К.

Показанням до застосування вітаміну К влечебних дозах є гипопротромбинемия, що розвинулася в результаті перерахованих вишепрічін. Слід мати на увазі, що прінедостаточной белковосинтетической функцііпечені застосування вітаміну К становітсямалоеффектівним.

З профілактичною метою можноназначать вітамін К новонародженим інедоношенним дітям, особливо при родової травми в разі прийому матір`ю непрямихантікоагулянтов незадовго до пологів.

Фармакологічні дози вітаміну К непріменяемим.

Вітамін До або його сінтетіческіеаналогі призначають короткими курсами підконтролем рівня протромбіну. Действіепрепаратов розвивається не відразу, а через 12-18 чпосле введення і навіть пізніше і може продолжатьсядо декількох діб.

Побічні ефекти. Прийом всередину дажебольшіх доз вітаміну К рідко сопровождаетсяпобочнимі ефектами. При внутрішньовенному введеніівітаміна К1 або його синтетичних аналогів (менандіон) можуть виникати важкі реакції потіпу анафілаксії. Застосовуваний в нашій країнівикасол не дозволено для внутрішньовенного введенія.У новонароджених, особливо у недоношених, парентеральне введення препаратів вітаміну Кможет супроводжуватися розвитком гемолітіческойанеміі, гіпербілірубінемії і жовтяниці. У болеестаршіх дітей таких реакцій не відмічено. У детейс дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогеназиерітроцітов може спостерігатися гемоліз. пріразвітіі гипербилирубинемии необхідно мати на увазі, що аналоги вітаміну К і білірубінконкуріруют між собою за одні і ті жеметаболіческіе шляху, тому введення большіхдоз вітаміну К може посилити жовтяницю.