Антиадренергічних терапія. Енвакар

обговорюючи дію антіадренергіческойгрупи терапії, Raab (1961) вважає, що за механізмом дії і по точках докладання їх можна поділити на три категорії: 1) кошти, що перешкоджають утворенню та виходу катехоламінів (седативні, гангліоблокірующіе) - 2) препарати, що впливають на депонування катехоламінів в серцевому м`язі і судинної стінці (резерпін, гуанетидин), і 3) кошти, що знижують чутливість судинної стінки до пресорних ефекту катехоламінів. Таким ефектом володіють солі дієта і салюріческіе кошти.
Добре відомо, що затримка солей в організмі і особливо в судинній стінці сприяє підвищенню артеріального тиску.

Однак не завжди представляється можливим так точно розчленувати механізм дії окремих фармакологічних препаратів, так як багато хто з них надають одночасний вплив на різні відділи нервової системи, як на гіпоталамічні центри, блокуючи судинозвужувальні імпульси, так і на периферичні нервові закінчення, перешкоджаючи секреції норадреналіну.

Особливий інтерес представляють засоби, пригнічують синтез катехоламінів шляхом блокування ферментних систем, що беруть участь в цьому процесі. Відомо, що синтез норадреналіну проходить через ряд проміжних стадій (тирозин-допа-допамін- норадреналін). У кожній стадії перетворення беруть участь певні ферменти, по відношенню до яких можна знайти інгібітори. Є також інгібітори, які надають пригнічуючий вплив на всі стадії синтезу норадреналіну.

Таким інгібітором є а-метилдопа, який перешкоджає синтезу норадреналіну шляхом інактивації декарбоксилази, яка бере участь в цьому синтезі (Horwitz, 1965- Humphry, Gifford, 1965). Застосування його при гіпертонічній хворобі викликає виразне, але тимчасове зниження рівня артеріального тиску.

Експериментальними і клінічними спостереженнями встановлено, що можна знизити артеріальний тиск шляхом фармакологічного впливу на різні відділи симпатичної нервової системи, починаючи з центрів і до периферичних закінчень.

Одним з найбільш потужних препаратів, пригнічують виділення норадреналіну на закінченнях симпатичних постгангліонарних волокон, є гуанетидин і його похідні, особливо широке поширення отримав исмелин і вітчизняний препарат октатензін. На думку більшості авторів, які зазнали ці препарати в клініці, вони є найбільш ефективними гіпотензивними засобами.

Ми мали можливість випробувати в клініці препарат гуанетидина фірми Pfeizer - енвакар (Envaсаr). Енвакар володіє як периферичних, так і центральною дією. Він блокує адренергічні нервові закінчення і в той же час пригнічує вплив на гіпоталамус. Встановлено також, що енвакар блокує а-рецептори на рівні м`язових фібрил міокарда.

Відео: Клінічна фармакологія антиаритмічних препаратів © pharmacology of anti-arrhythmic drugs

Відчуваючи дію цього препарату, ординатор нашої клініки В. М. Бучко спостерігав виражену гіпотензивну дію у хворих на гіпертонічну хворобу зі стійким підвищенням артеріального тиску. Гіпотензивну дію енвакара проявляється вже при невеликих дозуваннях і різко посилюється при поєднанні з салюріческімі засобами (політіазід).

Виражених побічних дій, за спостереженнями нашої клініки, енвакар не дасть. Інші автори вказують на проноси і ураження печінки, які спостерігаються при дачі цього препарату. Ми цих ускладнень не спостерігалося.