Ангіотензин (від angio і tensio судинне напруга) ептіди, що утворюються в організмі з білка плазми (b-глобул) ангіотензиногена. Ренін фермент, що утворюється в спеціалізіроанной тканини нирок (в юкстагломерулярном апараті). Під впливом реніну поліпептид а

Ангіотензин (від angio і tensio - судинне напруга) ептіди, що утворюються в організмі з білка плазми (b-глобул) - ангіотензиногена. Ренін - фермент, що утворюється в спеціалізіроанной тканини нирок (в юкстагломерулярном апараті). Під воздействіемреніна поліпептид ангиотензиноген, що не володіє прессорной актівостьюпревращается, в декапептид ангіотензин I, який також не окаивает прессорного впливу. Однак під впливом іншого ферми ("ангіотензінконвертірующего, або ангіотензинперетворюючого, ферменту" - Карбоксипептидази, пептіділдіпептідази, карбоксікатепіна), що утворюється в легенях, ангіотензин I перетворюється в октапепід - ангіотензин II, який є найбільш активним ендогенних компресорів соедіненіем.АнгіотензіногенРенінАнгіотензін I (неактивний) Асп-Арг-Вал-Тир-Ілі-Гіс-Про-Фен-Гіс -ЛейАнгіотензін-конвертірующійферментАнгіотензнн II (активний) Асп-Арг-Вал-Тир-Ілі-Гіс-Про-ФенАнгіотензін II робить сильний судинозвужувальнудію, поишает судинний опір, викликає бистроеі тривале підвищення артеріального тиску. Крім того, він стимулює секрецію альостерона, а у великих концентраціях - секрецію антідіуретіческогогормона, що супроводжується підвищенням реабсорбції натрію і води ігіперволеміей.Ангіотензін II під впливом ферменту ангіотензінази превращаетя в ангіотензин III, що володіє позитивною инотропной актівностью.Все ці процеси відіграють важливу роль в регуляції артеріального тиску і в патогенезеартеріальной гіпертензіі.Действіе ангіотензину здійснюється шляхом зв`язування зі спецііческімі ангіотензинових рецепторамі.Ангіотензін II стимулює також вивільнення норадреналіну ізвезікул периферичних і центральних симпатичних синапсів, що спообствует гипертензивному еффекту.Следует враховувати, що ангіотензінконвертірующій фермент участь також в інактивації брадикініну, що володіє сосудорасшіряюей активністю: під впливом ферменту, дія ендогенного брадіініна сніжается.В зв`язку з цими особливостями дії ангіотензину і ангіотенінконвертірующего ферменту останнім часом велика увага в як лікарських засобів стали приділяти речовин, впливає наангіотензіновую сістему.Вещества, є агоністами ангіотензину II (див. Ангіотензінмід), стали застосовувати як цінні судинозвужувальні засоби, а антаоністи ангіотензину II є цінними антигіпертензивними средстамі.Антагоністамі ангіотензину II можуть бути речовини, що блокують аніотензіновие (AII) рецептори або інгібітори ангіотензин-конверірующего ферменту, що блокують перетворення ангіотензину I в ангіоензін II.Однім з блокаторів ангіотензинових рецепторів є саралазін [1- (N-метил-гліцил) -5-L-валив-8- -аланілан-гіотензін II]. За структурою онблізок до ангіотензину II і є його конкурентним антагоністом. Пріповишенном рівні ангіотензину II саралазін знижує тонус резистентний судин, зменшує вміст альдостерону в плазмі, оказиваетгіпотензівний ефект. Однак широкого застосування в медичній Пратика цей препарат не получіл.В найостанніше час створені перші синтетичні (непептідие) препарати, специфічно блокують ангіотензинових АIIрецептори (див. Лозартан) .Весьма результативним шляхом зменшення гипертензивного і другіхеффектов ангіотензину II виявилося створення інгібіторів ангіотензінонвертірующего ферменту. Першим речовиною, що надає такоедействіе, був нонапептид тепротід, витягнутий з отрути південно-амерікаской змії. Потім був отриманий перший синтетичний інгібітор ферми - каптоприл, ефективний (на відміну від тепротід) при пероральномпрімененіі.В даний час створено цілий ряд синтетичних інгібіторовангіотензінконвертірующего ферменту (каптоприл, лізиноприл, еналаріл, раміприл, цілазопріл, півалопріл і ін.). Найбільш шірокоепрімененіе як лікарські засоби отримали каптоприл і енаапріл.Общім властивістю цих інгібіторів ангіотензин-конвертірующегофермента є антигіпертензивний дія-вони покращують такжепочечний кровотік, активують депресорні (кінінової) системи оргаизм. Інгібітори ефективні не тільки при артеріальній гіпертензії, а й при застійної серцевої недостаточності.Первоначально вважали, що вони діють тільки при повишенномуровне циркулюючого реніну і ангіотензину II. Однак вони оказиватся антигіпертензивний ефект і тоді, коли ренін плазми трохи повишен.Не виключено, що це пов`язано з їх безпосереднім впливом наангіотензіновие рецептори.