Фармакологія. Анальгетики

Відео: Фармакологія

анальгетики

Загальні принципи

Запорукою хорошого контролю болю є раннє використання адекватних доз ефективних анальгетиків. При онкологічної болю регулярне дозування важливіше додаткових доз, які пацієнт приймає при необхідності-повинно бути і «резервне» засіб. Потрібно продовжувати призначати неопіоідние анальгетики, як більш сільние- слід використовувати інвазивні методики.

Анальгетики при деяких специфічних видах болю

Вісцеральна або деафферентаціонная біль

Іноді її можна ефективно придушити трициклічнимиантидепресантами.

Може бути ефективний триптофан.

При пароксизмальній, смикає болю можна використовувати карбамазепін (Tegretol®).

Біль при mts в кістки

Особливо ефективні стероїди, аспірин або НПЗЗ, можливо за рахунок зменшення чутливості А-дельта і С-волокон, що викликається простагландіном- тому вони можуть мати перевагу в порівнянні з ацетамінофеном (арар).

неопіоідние анальгетики

ацетамінофен

Табл. 1-21. дозування ацетаминофена
* Гепатотоксичность арар: зазвичай спостерігається при дозах &ge-10 г / д рідко, якщо доза lt; 4.000 мг. Однак, у алкоголіків, пацієнтів, які дотримуються посту, а також у тих, хто приймає препарати, що активують систему цитохрому Р-450, гепатотоксичність може спостерігатися і при менших дозах (навіть при високих терапевтичних дозах)Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ)

Протизапальні властивості НПЗЗ в основному визначаються придушенням активності ферменту ціклооскігенази (ЦОГ), що бере участь в синтезі простагландинів і тромбоксанов. ЦОГ існує у вигляді 2 ізоформ: ЦОГ-1 (експресується в більшості тканин і тромбоцітах- вважається, що має протекторний дією на слизову шлунка) і ЦОГ-2 (експресується в мозку, нирках і запалених тканинах). Більшості НПЗЗ в різному ступені блокують обидві ізоформи ЦОГ. Однак, новітні селективні інгібітори ЦОГ-2 мають диференційованим дією.

Характеристика нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ):

• все призначаються РВ за винятком трометаміна кеторалак (Toradol®)

• до них не виникає залежність

• щодо больового контролю мають доповнює дією з опіоїдними анальгетиками

• НПЗЗ (і арар) демонструють гранично ефективну ( «стельову») доза: максимальна доза, при перевищенні якої більшою аналгезії не досягається. Для аспірину і арар це зазвичай 650-1300 мг-для інших НПЗЗ вона зазвичай більше, вони також можуть мати більш тривалою дією

• розлади шлунково-кишкового тракту зустрічаються часто, більш серйозні ускладнення: гепатотоксічность95 або виразки шлунково-кишкового тракту з кровотечею або перфорацією зустрічаються не так часто

• не доведено зменшення частоти ПД на шлунково-кишкового тракту при прийомі НПЗЗ з їжею або антацидами. Мізопростол (Cytotec®), простагландин, може бути ефективний для зменшення ерозій шлунка або пептичних виразок, викликаних НПЗП. Протипоказаний при вагітності. L: 200 &mu-г РО 4 р / д з їжею протягом усього часу, поки хворий отримує НПЗЗ. При поганій переносимості можна використовувати по 100 &mu-г. (УВАГА: провокує аборти. Не слід призначати вагітним або жінкам, що збираються незабаром мати дітей).

• більшість НПЗЗ &darr- функції тромбоцитів і &uarr- час кровотечі (Неацетильований саліцилати, напр., салсалат, трісаліцілат, набуметон, менше впливають на функції тромбоцитів). На відміну від інших НПЗЗ аспірин зв`язується ЦОГ необоротно і тому &darr- функції тромбоцитів на 8-10 д їхнього життя

• всі НПЗЗ викликають затримку Na і води і таять ризик НПЗЗ-викликаної нефротоксичности (ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит, гіперкалемія, затримка Na і води)

Табл. 1-22. Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ)
* Коли дані межі дозування, використовуйте min ефективну дозу
&Dagger- аспірин має унікальну ефективністю щодо болю, викликаної кістковими mts
§- ібупрофен є у вигляді суспензії (PediaProfen®) 100 мг / мл-доза для дітей у віці від 6 місяців до 12 років 5-10 мг / кг, мах 40 мг / кг / д (не вирішено FDA для вживання у дітей з огляду на можливості виникнення синдрому Рея)
&Delta- на відміну від більшості НПЗЗ набуметон не впливає на функцію тромбоцитівКеторолак трометамин (Toradol®)

Єдине парентеральне НПЗЗ, дозволене для знеболювання в США. Аналгетичний ефект більш виражений, ніж протизапальний. Період напіврозпаду &asymp-6ч. Може використовуватися в якості знеболюючого в наступних ситуаціях:
1. коли необхідно уникнути седації або пригнічення дихання
2. якщо хворий погано переносить запори
3. для пацієнтів, у яких наркотики викликають нудоту
4. якщо є серйозні побоювання наркотичної залежності
5. якщо використовувалося епідуральний введення морфіну і потрібно подальша аналгезия без ризику пригнічення дихання (наркотичні препарати агоністного типу протипоказані)
6. обережності:
A. не рекомендоване застосування gt; 72 ч (ускладнення описані в основному при тривалому РВ прийомі)
B. використовувати з обережністю у хворих після операції, тому що через пригнічення функції тромбоцитів (як і у більшості НПЗЗ) збільшується час кровотечі (ризик ЖКК або іншого кровотечі невеликий, але він збільшується у пацієнтів gt; 75 років, при прийомі gt; 5 д або у великих дозах94)
C. виникнення роздратування і ерозій шлунково-кишкового тракту можливе навіть при в / м використанні, як і при інших НПЗЗ (не використовуйте при виразковій хворобі)
D. як і всі інші НПЗЗ використовуйте з обережністю у пацієнтів з ризиком ПД на нирки

L: Парентеральне введення: для одноразового введення: 30 мг в / в або 60 мг в / м для здорової дорослої. При багаторазовому введенні: 30 мг в / в або в / м через кожні 6 год при необхідності. Мах доза: 120 мг / д.

при вазі lt; 50 кг, віком gt; 65 років або &darr- функції нирок (кліренс креатиніну lt; 50 мл / хв) все вищевказаних дози повинні бути &darr- вдвічі (мах добова доза: 60 мг / д).
Парентеральне використання не повинно перевищувати 5 д (краще орієнтуватися на 3 д).

L: РВ прийом: показаний тільки як продовження в / в або в / м терапії, а не для звичайного використання, як інших НПЗЗ. Перехід від в / м введення до РВ: почніть з 10 мг РВ кожні 4-6 год (загальна РВ і в / м доза повинна бути не більше 120 мг в день зміни). Постачання: таб по 10 мг.

Селективні інгібітори ЦОГ-2

У порівнянні з неселективними НПЗЗ, ці ліки не збільшують час кровотечі, менше викликають виразки. Вони дорожче. Ризик для шлунково-кишкового тракту, пов`язаний з тривалим прийомом, поки адекватно не вивчений.

Целекоксиб (Celebrex®)

Селективний інгібітор циклооксигенази-2 (ЦОГ-2). Показана ефективність при остеоартриті та ревматоїдному артріте94. Дозвіл FDA на використання при гострого болю очікується в найближчому майбутньому.

Протипоказаний пацієнтам з алергією до сульфаніламідів.

L: 100 мг РВ 2 р / д або 200 мг РВ кожен день (дозування по 200 мг дешевше, але також ефективна). Іноді можуть знадобитися дози більші, ніж 200 мг РВ 2 р / д, або, наприклад, 3 р / д [напр., При ревматоїдному артриті (РА)]. Постачання: таб по 100 і 200 мг.

Рофекоксиб (Vioxx®)

Селективний інгібітор циклооксигенази-2 (ЦОГ-2) 99. Дозволено FDA для використання при остеоартриті і гострого болю.

L: рекомендована початкова доза 12,5 мг РВ 1 р / д мах можна збільшити до 25 мг РВ 1 р / д. Рекомендована доза при гострого болю 25 мг РВ 1 р / д на термін до 5 д. Постачання: таб або рідка форма по 12,5 і 25 мг.

Грінберг. Нейрохірург

Поділитися в соц мережах: