Агоністи дпп 1 рецепторів

Він почав використовуватися в США для лікування ЦД2 з квітня 2005 року. Далі був розроблений інший агоніст ГПП-1Р, який відрізняється від нативного ДПП-1 тільки однієї амінокислотою і який назвали ліраглутид. Ліраглутид - це аналог ДПП-1 людини, так як мало відрізняється від нативного ДПП-1, на противагу екзенатід, і тому останній називається міметиком ДПП-1. Але обидва вони - агоністи ГПП-1Р, тобто реалізують ефект за рахунок з`єднання з рецепторами ДПП-1.
Агоністи ГПП-1Р глюкозозалежний підсилюють секрецію інсуліну, пригнічують секрецію глюкагону і відновлюють першу фазу секреції інсуліну при ЦД2. Вони сповільнюють спорожнення шлунка, знижують апетит, що веде до поступового, але помітного зниження ваги, що особливо важливо для хворих ЦД2 з надмірною масою тіла. ДПП-1Р представлені в кардіоміоцитах і ендотеліальних клітинах, і в доклінічних дослідженнях було показано, що стимуляція ДПП-1Р може надавати кардиопротективное дію і зменшувати розмір зони інфаркту в експерименті на тварин. В обмежених дослідженнях було показано, що ДПП-1 може сприяти збереженню функції шлуночка і покращує серцевий викид у осіб з серцевою недостатністю або інфарктом міокарда. Агоністи ГПП-1Р знижують АТ і поліпшують ліпідний профіль плазми у хворих ЦД2.
Найбільш істотними побічними ефектами агоністів ГПП-1Р є нудота і блювота, інтенсивність яких зменшується при продовженні лікування.