Адреноблокатори

Існують два основних типи адренорецепторів - альфа і бета. Кожен з цих типів, в свою чергу, теж має кілька різновидів. Найбільш відомі альфа 1-, альфа 2, бета 1-й бета 2-адренорецептори. При блокуванні кожного з них спостерігаються свої ефекти.
Відповідно до типу рецепторів, препарати цієї групи поділяють на альфа- і бета-адреноблокатори. Представники кожної з груп можуть бути селективними (т. Е. Вибірково впливають тільки на одну різновид рецепторів, наприклад, альфа!) І неселективними (діючими одночасно на рецептори обох видів: альфа 1 + альфа2, бета1 + бета2).
Блокування альфа! Адренорецепторів, які знаходяться переважно в судинах, призводить до зниження тонусу артерій, що сприяє їх розширенню і падіння тиску в кровоносній руслі. Таку ж дію на чутливі елементи альфа2-виду викликає протилежний ефект: підвищення артеріального тиску, тому в лікуванні захворювань серцево-судинної системи альфа2-адреноблокатори не використовують. Блокатори бета 1 рецепторів, будучи найбільш вживаними серед усіх препаратів цієї групи, мають здатність не тільки знижувати тиск, але і впливати на серцеву провідність. Бета 1 рецептори в основному локалізуються в серці, і при їх блокуванні відбувається зниження частоти серцевих скорочень. Бета2-адреноблокатори викликають подібні ефекти, однак рецептори бета2 у великій кількості розташовуються в органах дихання. З цієї причини у неселективних бета-блокаторів, що володіють одночасним дією відносно бета 1 і бета 2 рецепторів, є побічні дії з боку бронхів, які полягають в прояві бронхоспазму.
Раніше альфа-адреноблокатори, сильно впливають на рівень артеріального тиску, дуже активно використовувалися в кардіології, але при проведенні ряду клінічних досліджень було виявлено, що їх використання може призводити до підвищення ймовірності інфарктів і крововиливів в мозок. З цієї причини зараз їм краще бета-блокатори з їх додатковими механізмами впливу на серце. Засоби, що впливають на альфа-рецептори, застосовують тільки при особливих показаннях, коли бета-блокатори виявляються недостатньо ефективними, наприклад, при гіпертонічних кризах або тяжкому перебігу гіпертонії, коли сили лікувального ефекту, який можуть запропонувати бета-блокатори, недостатньо. Крім того, їх вважають за краще призначати пацієнтам, що страждають на доброякісну гіперплазію передміхурової залози (аденомою простати) - альфа-блокатори надають позитивну дію на її стан.

Урапіділ

Фармакологічна дія. Препарат відноситься до групи альфа 1 адреноблокаторів. Загальний вплив на судинну систему складається з поєднання центральної та периферичної дії. Має здатність знижувати тонус судин, впливаючи на опір артерій кровотоку і зменшуючи рівень артеріального тиску. Має невеликий вплив на механізми регуляції тиску, що знаходяться в головному мозку (судинно-руховий центр), що посилює гіпотензивну дію. Однаковою мірою впливає на як систолічний, так і на діастолічний компоненти АТ. При хронічній серцевій недостатності підвищує фракцію викиду, так як через розширення артерій серця стає легше виконувати свою насосну функцію.

показання. Гіпертонічний криз, в тому числі стійкі форми, артеріальна гіпертонія, що не піддається лікуванню іншими препаратами і / або протікає зі значним підвищенням тиску. Крім цього, лікарський засіб може застосовуватися у пацієнтів при оперативному лікуванні або після хірургічного втручання, коли потрібна підтримка АТ на знижених величинах ( «керована» гіпотензія).

Спосіб застосування. Розчин препарату вводять у вену струменево (повільно) або крапельно. При струминному введенні доза становить від 10 до 50 мг, через 5 хв після ін`єкції оцінюють рівень артеріального тиску. У разі необхідності (наприклад, не купіруемий гіпертонічний криз) ін`єкцію можна повторити.
При краплинному введенні інфузія триває кілька годин, в дозі близько 9 мг / год. 250 мг препарату розводять в 500 мл 0,9% -ного розчину натрію хлориду.
Під час лікування ебрантілом необхідно уникати прийому алкоголю, так як етиловий спирт посилює гіпотензивну дію препарату. Крім того, ймовірність посилення гіпотензії треба враховувати при спільному призначенні кошти з іншими ліками, що володіють впливом на артеріальний тиск.

{Module дірект4}

Побічна дія. Пов`язані зі зменшенням величини артеріального тиску, падіння якого відбувається незабаром після введення препарату. Можуть відзначатися слабкість, запаморочення, нудота. Побічні явища зазвичай минущі і зникають через кілька хвилин. Рідко зустрічаються зміни частоти серцевих скорочень (тахікардія або брадикардія), дискомфорт в області серця, відчуття нестачі повітря, порушення серцевого ритму. З боку органів травлення можуть бути блювота, дискомфорт в животі. Центральна нервова система в рідкісних випадках реагує на препарат головним болем. Серед інших побічних ефектів зустрічаються підвищена пітливість, почервоніння шкіри, свербіж (при алергії на препарат).

В організмі існує не чотири види адренорецепторів, а набагато більше, але інші ще не вивчені. Відомо, що в жировій тканині присутні так звані бетаЗ-рецептори. Є припущення, що їх блокування за допомогою ліків може допомогти в боротьбі з ожирінням, ведуться спроби розробки подібних препаратів.

Протипоказання. Алергія на препарат, деякі пороки серця (звуження аортального клапана, незарощення артеріальної (Боталлова) протока), період вагітності та грудного вигодовування, вік пацієнтів менше 18 років (немає даних щодо застосування засобу в цій віковій групі). Через вікових змін обміну речовин (уповільнене виведення препарату) з обережністю застосовувати у літніх людей. Крім цього, обережність у використанні необхідна у хворих, які страждають на ниркову та печінкову недостатність, а також при зниженні об`єму циркулюючої крові.

бісопролол

Фармакологічна дія. Відноситься до групи селективних бета 1 адреноблокаторів. Володіє здатністю уповільнювати провідність, внаслідок чого сприяє уреженію скорочень серця і підвищенню їх еффектівності- з цієї ж причини відбувається зниження артеріального тиску. Відрізняється здатністю знижувати активність реніну плазми, що також призводить до зменшення артеріального тиску. Через вплив на провідність виявляється ефективним при деяких аритміях з прискореним серцевим ритмом. Має антиангінальну дію, т. Е. Здатний попереджати напади стенокардії. Це відбувається за рахунок зменшення частоти серцевих скорочень і зниження потреби серця в кисні, що призводить до подовження періоду діастоли і поліпшенню кровотоку в міокарді.
Як і будь-який препарат групи бета-блокаторів, Коронал не володіє повною селективність і в деякій мірі впливає на бета 2 рецептори. Внаслідок цього, при прийомі великих доз лікарського засобу можливе ускладнення у вигляді бронхоспазму або погіршення перебігу захворювань легенів.

Спосіб застосування. При гіпертонії повний ефект розвивається протягом декількох днів, тому підбір дози слід проводити поступово. Саме засіб відноситься до довготривалим, його досить приймати 1 раз в день.
Середня добова доза становить 10 мг в день, максимальна - 20 мг, крім випадків, коли засіб приймають хворі з нирковою або печінковою недостатністю. Їм не можна пити більше 10 мг препарату на добу. Коронал призначений для постійного прийому. Не можна допускати різкої його скасування, так як можливе виникнення ефекту рикошету - посилення симптомів хвороби у відсутності лікування. При необхідності дозу знижують в повільному темпі, приблизно по 2,5 мг кожні 3-4 дні.

Побічна дія. З боку серця і судин можливі такі прояви, як брадикардія, занадто сильне зниження артеріального тиску (при неправильному підборі дози), поява симптомів порушення кровотоку в ногах (якщо у хворого були ознаки атеросклерозу артерій нижніх кінцівок) - відчуття оніміння, «повзання мурашок», похолодання стоп і т. д. у деяких випадках буває ортостатичнагіпотензія - падіння артеріального тиску при переході з горизонтального у вертикальне положення, що проявляється швидко проходять запамороченням, відчуттям нудоти, потемніння в очах. ЦНС може реагувати такими симптомами, як слабкість, головний біль, порушення сну, судоми. З боку органів шлунково-кишкового тракту зустрічаються нудота, блювота, розлади стільця. При лікуванні великими дозами або наявності хвороб органів дихання вірогідний розвиток задишки. У пацієнтів, які страждають на діабет, можуть виникати гіперглікемія (якщо людина хвора на діабет 2 типу і не приймає інсулін) або гіпоглікемія (у хворих на діабет 1 і 2 типу, які приймають інсулін).

Протипоказання. Непереносимість компонентів препарату, гостра серцева недостатність, декомпенсація хронічної серцевої недостатності, порушення ритму, що супроводжуються уповільненням провідності: атрио-вентрикулярная блокада II ступеня і більш, слабкість синусового вузла, розлади, що супроводжуються брадикардією. Засіб не застосовують при рівні артеріального тиску менше 100 мм рт.ст., при хронічних захворюваннях органів дихання. Коронал не можна використовувати разом з препаратами з групи інгібіторів МАО типу А, при атеросклерозі судин нижніх кінцівок. Через відсутність відомостей про прийом препарату у дітей і матерів-годувальниць засіб заборонено до застосування в період грудного вигодовування. Засіб має застосовуватися з обережністю у хворих на цукровий діабет, при важких вроджених вадах серця, у вагітних жінок.