Перша допомога при гіпертензії: препарати, що застосовуються в надзвичайних ситуаціях

Блокатори кальцієвих каналів. Ніфедипін (прокардія)

Ефекти та фармакологія

Ніфедипін розширює коронарні і периферичні артерії, не володіє прямим хронотропною ефектом і має слабку негативну інотропну дію. Це призводить до деякого підвищення частоти серцевих скорочень, але не супроводжується постуральной гіпотензією. Ніфедипін метаболізується в печінці, тому при нирковій недостатності немає необхідності в зміні його дозування. При пероральному введенні рівень ніфедипіну в плазмі корелює з величиною дози, однак напівперіод кліренсу (від 2 до 4 год) і час досягнення максимальної концентрації постійні при будь-якій дозі.

Гіпотензивний ефект препарату корелює з його плазмовим рівнем. Як пероральное, так і під`язикової застосування ніфедипіну швидко призводить до сплеску симпатичної активності з різким підвищенням плазмового змісту норадреналіну, кортизону, реніну і ангіотензину I і II. Тривале вплив на ренін-ангіотензинову систему відсутня.

Максимальна гіпотензивна реакція спостерігається через 30 хв після перорального введення препарату. Ніфедипін кілька збільшує (або не змінює) швидкість клубочкової фільтрації і нирковий кровообіг і володіє певним диуретическим, натрійуретічеським і урикозуричною дією. Він ефективний у контролі тиску при реноваскулярной гіпертензії. Протягом 1-2 годин після прийому ніфедипіну всередину відзначається легка тахікардія.

Після пероральної дози препарату у хворих без застійної серцевої недостатності знижується периферичний судинний опір, підвищується серцевий індекс і зменшується тиск заклинювання в легеневих капілярах. Максимальне значення dp / dt залишається без змін або трохи зменшується. Ніфедипін може покращувати серцеву діяльність при порушенні функції шлуночків. При важкої застійної серцевої недостатності спостерігаються сприятливі ефекти врівноважуються невеликим, але істотним негативну інотропну дію, тому у таких хворих цей препарат слід застосовувати з обережністю.

Хоча сублінгвальний ніфедипін призначається часто, його всмоктування в порожнині рота відбувається набагато повільніше всмоктування слизовою оболонкою шлунка, тому його максимальний рівень в плазмі досягається пізніше і буває нижчим, ніж при пероральному введенні. Всмоктування в шлунку збільшується, якщо капсулу перед проковтуванням роздрібнити, а потім запити водою.

показання

Ніфедипін є прекрасним засобом при термінових станах, пов`язаних з гіпертензією.

застосування

Ніфедипін можна давати в дозі 10 мг під язик, проколів капсулу, а потім попросивши хворого розгризти її і проковтнути. Альтернативно препарат можна призначати всередину в дозі 10-20 мг. Після перорального введення 20 мг гіпотензивний ефект з`являється протягом 5 хв, досягає максимуму через 20-30 хв і зберігається протягом 4-5 год.

Побічні ефекти і протипоказання

Ніфедипін може викликати головний біль, відчуття печіння, приплив крові до обличчя, а також набряки ніг і околоорбітальная тканин. При використанні ніфедипіну разом з діуретиками може розвинутися постуральна гіпотензія. Вплив на серцевий індекс при дисфункції лівого шлуночка не постійно, і може розвинутися серцева недостатність. Терапевтичні дози ніфедипіну практично не впливають на провідну систему серця. Є повідомлення про оборотне порушення функції нирок після короткого курсу лікування ніфедипіном.

Описана реактивна гіпертензія, а також посилення ішемії міокарда при швидкій відміні препарату. Ці симптоми можуть з`явитися через 24 годин після прийому останньої дози ікупируются блокаторами кальцієвих каналів. Ніфедипін можна застосовувати при розшаруванні аорти, якщо тільки одночасно не вводяться бета-блокатори.

Артеріолярное ділататори прямої дії. Гидралазин (апрессолін)

Ефекти та фармакологія

Гидралазин, один з перших антигіпертензивних препаратів, безпосередньо розширює артеріоли, починаючи діяти протягом 10 хв після внутрішньовенного введенія- тривалість його дії становить 3-8 год. При внутрішньом`язовому введенні він починає діяти через 20 хв, а при пероральному - через 30 хв. Препарат викликає рефлекторну тахікардію і збільшує серцевий викид. Він обумовлює також затримку натрію і води в організмі і підвищує полум`яне зміст реніну і катехоламінів.

Період його напіврозпаду в плазмі становить 2-4 год, але антигіпертензивний ефект зберігається набагато довше, ніж можна було б очікувати на підставі плазмового рівня препарату. Гидралазин можна виявити в судинній стінці набагато пізніше його зникнення з плазми. Він метаболізується шляхом ацетилювання в печінці і стінці кишечника. У пацієнтів з повільним ацетилюванням вище частота гіпотензії і ускладнень, пов`язаних з інтоксикацією.

У США до таких "повільним ацетиляторів" відносять приблизно 50% населення. Метаболізм гидралазина здійснюється також за допомогою гідроксилювання кільця і кон`югації. За 48, ч з організму виводиться 80% гидралазина і його метаболітів. При нирковій недостатності період напіввиведення збільшується, тому таким хворим слід призначати нижчі дози препарату.

показання

В даний час основним показанням до парентерального застосування гидралазина служить гіпертензія, що викликається вагітністю. Як правило, він призначається перорально в якості доповнення до інших лікарських препаратів.

застосування

При еклампсії вводять 5-10 мг гидралазина внутрішньовенно або 10-20 мг внутрішньом`язово. Через 30 хв дозу можна повторити.

Побічні ефекти і протипоказання

При захворюванні коронарних артерій і розшаруванні аорти (в анамнезі) застосування гидралазина не рекомендується з огляду на його небажаних серцевих ефектів. Цей препарат обумовлює затримку натрію і води в організмі і часто викликає головний біль, нудоту, блювоту, тахікардію, сонливість і постуральна гіпотензія. При хронічному пероральному застосуванні гидралазина можливий розвиток волчаночноподобного синдрому.

Миноксидил (лонітен)

Ефекти та фармакологія

Миноксидил при пероральному введенні сильно розширює артеріоли. Його ефект визначається блокадою надходження кальцію через клітинну мембрану. Дія починається через 2 год, досягає максимуму через 4 год і триває 12 год. При пероральному введенні всмоктується 90% препарату-його рівень в плазмі досягає максимуму через 1 год. Миноксидил кон`югується в печінці і при нирковій недостатності не накопичується в організмі. Він викликає затримку рідини і повинен використовуватися разом з діуретиками. Частим ефектом є рефлекторна тахікардія.

показання

Миноксидил можна призначати перорально для швидкого зниження тиску при термінових гіпертензивних станах, коли інші засоби виявляються неефективними. Препарат безпечний у пацієнтів з азотемією.

застосування

Перорально призначають 10-20 мг препарату-в разі необхідності дозу повторюють через 4 ч. Для контролю симптоматичної тахікардії може знадобитися введення бета-блокаторів, однак при цьому не виключається надмірний гіпотензивний ефект. Затримка натрію і води в організмі вимагає застосування діуретиків.

Побічні ефекти і протипоказання

Миноксидил протипоказаний при недавньому інфаркті міокарда, феохромоцитомі, застійної серцевої недостатності і в випадках відомої гіперсенситивності. При хронічному застосуванні можливий розвиток гірсутизму.

Адреноблокатори. Празозин (мініпресс)

Ефекти та фармакологія

Празозин діє шляхом блокади постсинаптичних альфа-рецепторів, не зачіпаючи пресинаптичний альфа2-рецептор, що залишає можливість впливу на подальше вивільнення норадреналіну в синаптичну щілину. Він надає однакове (за силою) дію на артерії та вени. Гостре введення не викликає рефлекторної тахікардії, не змінює серцевого індексу і перфузії міокарда і мозку. Нирковий кровообіг і швидкість клубочкової фільтрації залишаються без змін.

показання

Празозин може застосовуватися в надзвичайних ситуаціях, пов`язаних з гіпертензією.

застосування

Початкова пероральна доза становить 1 мг. Більш високі дози для початкової терапії непридатні. Гіпотензивний ефект виникає через 30 хв і досягає свого максимуму через 2-4 год.

Побічні ефекти і протипоказання

Ортостатичнагіпотензія, яка спостерігається зазвичай лише після першої дози, посилюється легеневої сольовим прийомом більш 2 мг препарату. Бета-блокатори посилюють гіпотензивний ефект. Передозування супроводжується сонливістю і пригніченням рефлексів.

Фентоламин (регітін)

Ефекти та фармакологія

Фентоламин є внутрішньовенним неспецифічним альфа-адренергічних блокатором.

показання

Фентоламин може використовуватися при невідкладних станах, викликаних катехоламинами, але в даний час він більше не є препаратом вибору в зв`язку з впровадженням в практику лабеталола.

застосування

Внутрішньовенно вводиться 5-міліграмовий болюс, після чого здійснюється тривала інфузія розчину, що містить 100 мг фентоламина в 1000 мл дистильованої води.

Побічні ефекти і протипоказання

Найбільш серйозними побічними ефектами фентоламина є тахікардія і ортостатична гіпотензія. Повідомлялося також про виникнення імпотенції, нудоти, блювоти, діареї і носової кровотечі.

Адренергічні агоністи. Колиндяни (катапресс)

Ефекти та фармакологія

Колиндяни в дозах, що застосовуються при гіпертензії, має потужні центральними альфа2-агоністичними ефектами. Стимуляція постсинаптичних рецепторів у центральній нервовій системі призводить до значного зниження активності симпатичної системи і рівня катехоламінів в плазмі крові. Хоча клонидин знижує базальний симпатичний тонус, вазомоторні рефлекси не змінюються, отже, при використанні терапевтичних доз клонідину постуральна гіпотензія відсутня. Колиндяни через центральні механізми знижує секрецію реніну.

В результаті спостерігається падіння артеріального тиску, а також брадикардія і седативний ефект. Нирковий кровообіг і швидкість клубочкової фільтрації не змінюються. Хвилинний об`єм в спокої зменшується, але його реакція на фізичне навантаження залишається нормальною.

При пероральному введенні дія клонідину починається через 30-60 хв, досягає максимуму через 2-4 год і триває 6-8 ч. Колиндяни легко проходить через гематоенцефалічний бар`єр. Приблизно 50% виводиться в незміненому вигляді з сечею в першу добу. При нирковій недостатності клонидин виводиться з калом. При діалізі виводиться дуже незначна кількість препарату.

показання

Колиндяни - прекрасний засіб лікування гіпертонічних кризів. Його можна застосовувати у літніх осіб, а також при нирковій недостатності.

застосування

Перорально вводять 0,2 мг, а потім кожну годину по 0,1 мг до тих пір, поки діастолічний тиск не впаде нижче 115 мм рт.ст. або не буде досягнута максимальна доза 0,7 мг. У типових випадках для зниження тиску необхідна доза в 0,3-0,4 мг, а час, який для цього потрібно, становить в середньому 24-45 хв. Після застосування клонідину немає необхідності в його виведенні.

Побічні ефекти і протипоказання

Найбільш часто відзначаються седативний ефект і сухість у роті. Іноді, особливо у хворих з синдромом слабкості синусового вузла, виникає брадикардія. Ортостатичнагіпотензія при використанні терапевтичних доз зазвичай не розвивається, але при одночасному призначенні діуретиків її виникнення цілком можливо. При раптовій відміні високих доз клонідину можуть спостерігатися гіпертензія "віддачі" і "перехлест" тиску.

Р. Е. Джексон

Поділитися в соц мережах: