Бета блокатори препарати

Лікарі давно визнали, що відповідь «бий або біжи» не завжди корисний, особливо для пацієнтів із захворюваннями серця. Відповідно, фармацевтичні компанії прагнули створити препарати, які блокуватимуть ефектадреналіну в організмі, і вони нарешті досягли успіху на початку 1960-х рр., Створивши пропранолол (индерал). Піонер в цій галузі досліджень, шотландський вчений сер Джеймс У. Блек став лауреатом Нобелівської премії в галузі медицини в 1988 р за цю видатну працю.

З тих пір на ринок було виведено майже двадцять бета-блокаторів, хоча лише деякі з них використовуються сьогодні. Бета-блокатори незамінні в лікуванні чотирьох загальних серцевих захворювань.

Для стенокардії механізм дії легко зрозуміти. Коли ви піддаєтеся фізичних навантажень, ваше серце б`ється прискорено, і серцевий м`яз скорочується більш енергійно, щоб перекачувати більше крові для м`язів. Таке збільшення частоти і сили скорочень не проблема для здорових людей. Але при наявній закупорці коронарних артерій збільшене навантаження на серце перевищує здатність звужених коронарних судин відповідати. Стенокардія виникає, коли серцевий м`яз не отримує достатньої коронарного кровотоку, здатного задовольняти її потреби. Блокуючи збільшення частоти пульсу і м`язових скорочень, бета-блокатори дозволяють пацієнтам переносити фізичні навантаження без розвитку болів у грудях.

Відео: Препарати Для Потенції При гіпертонії - бета-блокатори від гіпертонії і хвороб серця

При пошкодженні серцевого м`яза в результаті інфаркту вона стає особливо чутливою до впливу адреналіну. У 1983 р шведські рандомізовані контрольовані дослідження вперше показали, що лікування хворих бета-блокатором протягом трьох місяців відразу після інфаркту, на загальний подив, знижує смертність на 36%. Більш того, випадки повторного інфаркту протягом цього періоду також скорочувалися приблизно на одну третину.

Сьогодні використання бета-блокаторів після інфаркту вважається настільки важливим, що федеральна влада застосовують відсоток пацієнтів, які отримують бета-блокатори після інфаркту, як показник успішної роботи лікарні.

Застосування бета-блокаторів у лікуванні серцевої недостатності має незвичайну історію. Коли бета-блокатори з`явилися вперше, лікарі визнавали потенційну небезпеку введення таких препаратів хворим з ослабленою серцевим м`язом і застійною серцевою недостатністю. Зрештою, якщо серце ослаблене, зменшення частоти і сили серцевих скорочень, як очікується, погіршить ЗСН і можyj навіть викликати смерть. Перший досвід підтвердив, що у деяких пацієнтів розвинулася гостра серцева недостатність після початку прийому бета-блокатора. Вкладиш першого препарату бета-блокатора попереджав, що цей препарат може прискорити серцеву недостатність, і застерігав лікарів від призначення таких препаратів пацієнтам з діагностованою ЗСН.

Незважаючи на попередження, безстрашні лікарі, і знову в Скандинавії, припустили, що бета-блокатори можуть реально допомогти при ЗСН, а не посилювати її. Метааналіз свідчить про те, що вони мали рацію, але багато американські лікарі досі ставляться до бета-блокаторів вкрай скептично. Потім в 1999 р рандомізоване контрольоване дослідження під керівництвом шведських лікарів показало, що версія метопрололу (топрол XL) тривалої дії, як не дивно, знижує смертність на 34% у пацієнтів з помірною та важкою застійною серцевою недостатністю. Випадки госпіталізації також скоротилися. Дослідження було припинено достроково, оскільки корисність цього препарату була настільки явною, що продовжувати випробування визнали неетичним. До кінця цього року дослідження пацієнти, що приймають бета-блокатори, відчували себе краще (було менше симптомів серцевої недостатності). Хоча деякі бета-блокатори, як було показано, мали таку ж корисністю, карведилол в кінцевому рахунку став найпоширенішим препаратом, застосовуваним пацієнтами з серцевою недостатністю. Дженерик карведилол недорогий і має досить довгий період напіввиведення, щоб дозволити його прийом два рази на день.

Яким чином бета-блокатори поліпшують результати лікування пацієнтів з серцевою недостатністю? Найбільш прийнятне пояснення полягає в тому, що хворі з ЗСН мають надлишок адреналіну в крові. Це реакція організму на серцеву недостатність, спроба компенсувати ЗСН шляхом стимулювання більш енергійних скорочень серцевого м`яза. На жаль, таке стимулювання приносить не тільки користь. Клітини серцевого м`яза перезбуджуються і поступово відмирають в результаті поступового зношування серцевого м`яза, в кінцевому рахунку призводить до смерті пацієнта. Блокуючи адреналінове перезбудження, бета-блокатори запобігають втраті м`язових клітин, і серце поступово зміцнюється.

Бета-блокатори також широко використовуються для лікування деяких порушень серцевого ритму, особливо фібриляції передсердь. При такої хвороби верхні камери серця шалено б`ються, посилаючи занадто багато електричних імпульсів в шлуночки, головні насосні камери. Це призводить до швидкого і непостійного серцебиття, що некомфортно і піддає ризику нормальну функцію серця.

Бета-блокатори не допускають надмірного числа електричних імпульсів, що проходять через шлуночки, тим самим сповільнюючи серце і дозволяючи йому функціонувати більш нормально. Як правило, лікарі намагаються скоротити пульс у спокої при фібриляції передсердь у пацієнтів до 80 або менше ударів в хвилину.

Бета-блокатори також застосовуються у пацієнтів, у яких була аневризма, розрив аорти, що може порушити приплив крові до різних органів або привести до смерті. Знижуючи скоротливу силу серця, бета-блокатори запобігають розрив і допомагають загоїти аорту.

Спочатку введені в якості гіпотензивних засобів, бета-блокатори тепер вважаються застарілими препаратами для лікування високого кров`яного тиску - вони пропонують меншу захист від ускладнень гіпертонії, таких як інсульт, ніж інші антигіпертензивні препарати. Проте лікарі часто не поспішають міняти старі звички, так що бета-блокатори, як і раніше широко використовуються для лікування гіпертонії. За відсутності застійної серцевої недостатності, стенокардії або недавнього інфаркту ми не рекомендуємо бета-блокатори в якості першорядних ліків від гіпертонії. Ми, зокрема, уникаємо препарату атенолол (тенормін) для лікування гіпертонії, тому що дослідження показують, що він не дає захисту від ускладнень, що виникають від високого кров`яного тиску.

Призначення бета-блокаторів у фіксованій дозі всім пацієнтам є однією з найбільш поширених помилок практикуючих лікарів. Доза бета-блокатора має бути скоригована для досягнення бажаної відповіді, як правило шляхом моніторингу серцевого ритму. Крім того, деякі бета-адреноблокатори видаляються з кровообігу нирками або печінкою і, отже, повинні використовуватися з обережністю у пацієнтів з порушенням функції нирок або проблемами з печінкою.

Як і всі лікарські засоби, бета-блокатори здатні викликати ускладнення. Вони можуть надмірно знижувати пульс, в результаті чого виникає або запаморочення, або знижується тиск. Блокуючи адреналін, бета-блокатори часто викликають загальну втому і апатію, подвоюючи стан, який називається «бета-блокаторной депресією».

Деякі бета-адреноблокатори потрапляють в мозок, в результаті чого виникають нічні кошмари, а іноді депресія. Звуження дихальних шляхів може викликати хрипи у сприйнятливих пацієнтів, хоча недоречний страх цього негативного ефекту не дає деяким лікарям призначати бета-блокатори пацієнтам, яким вони могли б бути корисні. Однак деякі пацієнти з бронхіальною астмою або іншими хронічними захворюваннями легенів просто не можуть приймати бета-блокатори. Чоловіки можуть відчувати еректильну дисфункцію, але це легко виправити, якщо припинити прийом ліків. І нарешті, деякі бета-адрено-блокатори можуть дещо підвищувати рівень глюкози у діабетиків.

Основні показання

• Артеріальна гіпертензія.
• ІХС - стенокардія, кардіопротекція після ІМ.
• Порушення ритму серця.
• Застійна серцева недостатність.
• Інша: гіпертрофічна кардіоміопатія, розшарування аорти, розширення кореня аорти (наприклад, синдром Марфана), феохромоцитома - в поєднанні з -блокатором.

Механізм дії

• Блокує дію ендогенних катехоламінів.
• Негативний хронотропний і інотропний ефект.
• Знижує секрецію реніну - через - -адренергічні рецептори нирок.
• Пригнічує проведення через СА і АВ вузли.
• Центральне антісімпатіческое вплив.
• Зменшує переднавантаження, серцевий викид і затримку натрію / води.

Протипоказання

• Декомпенсація серцевої недостатності.
• Кардіогенний шок.
• Астма або гострий бронхоспазм.
• Брадіарітміі.
• Периферичний атеросклероз.
• З обережністю при аортальної регургітації, ХОЗЛ, прийомі спільно з діуретиками (ризик діабету), блокаторами кальцієвих каналів, що уповільнюють серцевий ритм.

Побічна дія

• Серце - артеріальна гіпотензія, брадикардія, АВ-блокада, серцева недостатність.
• Судини - похолодання кінцівок, синдром Рейно, периферичний вазоспазм.
• Дихальна система - задишка, бронхоспазм.
• ЖКТ- діарея.
• ЦНС-головний біль, парастезии, порушення зору, безсоння, галюцинації, депресія, психози.
• Інші - стомлюваність, еректильна дисфункція, тромбоцитопенічна пурпура, загострення псоріазу.

дозування

• Атенолол - 25-50 мг / сут. перорально, максимально 100 мг / сут.
• Бісопролол - 1,25 мг / сут. перорально (серцева недостатність), 2,5-5 мг (ІХС), максимально 10 мг / сут.
• Метопролол - 25-50 мг перорально 2-3 рази / добу., Максимально 400 мг / добу- 5 мг 1 раз на 5 хв внутрішньовенно до 15 мг при гострому ІМ або тахіартіміях.
• Соталол - 40-80 мг перорально 2 рази / добу., Можна довести до 160 мг 2 рази / добу.
• Карведилол - 3,125-6,25 мг перорально 2 рази / добу., Максимально 50 мг / сут.
• Пропранолол - 20-40 мг перорально 2 рази / добу., Максимально 320 мг / сут.

Токсичність -блокаторів

Клінічні ознаки

• Відчуття легкості в голові, запаморочення, непритомність.
• Брадикардія.
• Гіпотензія.
• Серцева недостатність (особливо на тлі дисфункції лівого шлуночка).
• Сонливість, сплутаність свідомості, конвульсії.
• Короткочасна зупинка дихання і серцебиття, викликана асистолией або фібриляцією шлуночків (рідко).
• Бронхоспазм (нетипово).

Прогноз погіршується у пацієнтів, що приймають блокатори кальцієвих каналів.

дослідження

ЕКГ: АВ-блокада, порушення внутрижелудочкового проведення (БЛНПГ, БПНПГ), шлуночковіекстрасистоли, асистолія.

лікування

• Активоване вугілля (або промивання шлунка при істотній передозуванні), якщо пройшло менше години.
• Спостереження пацієнта як мінімум 6 год (12 год для препаратів тривалої дії).
• Атропін при симптомной брадикардії і гіпотензії (3 мг внутрішньовенно болюсно).
• Внутрішньовенне введення рідини при гіпотензії.
• Глюкагон при важкої брадикардії, гіпотензії або серцевої недостатності, якщо пацієнт не реагує на атропін- збільшує вміст цАМФ в міокарді, таким чином, діючи як інотропний препарат (2-10 мг внутрішньовенно болюсно, якщо необхідно - доповнити внутрішньовенною інфузією 1-5 мг / год ). Може викликати блювоту, тому іноді додатково призначають проти блювотні засоби.
• Електрокардіостимуляція: якщо атропін і глюкагон неефективні, слід розглянути можливість тимчасової кардіостимуляції, зовнішньої або трансвенозной.
• Сальбутамол при бронхоспазмі (5-10 мг через інгалятор).
• Глюкоза: якщо розвивається гіпоглікемія, дати 25 мл 50% -го розчину глюкози. Ретельно стежити за рівнем глюкози в крові.
• Інотропним препарати: у важких випадках для підтримання сталості серцевого викиду може бути показаний добутамін (2,5-10 мкг / кг / хв) або ізопреналін (5-10 мкг / хв) внутрішньовенно.

Соталол належить до III класу антиаритмічних препаратів і може викликати подовження QT і тахікардію типу пірует (torsade de pointes).

Бета блокатори і страх публічних виступів

Бета-блокатори надають істотні і часто рятують життя ефектів не серцево-судинну систему. Але багато людей використовують бета-блокатори по абсолютно іншої причини - щоб впоратися зі своїм страхом публічних виступів. Оскільки ці препарати блокують реакцію «бий або біжи», бета-блокатори можуть запобігти серцебиття, пітливість і тремор рук і загальну паніку, яка супроводжує виступи перед публікою. Але пам`ятайте: всі ліки мають побічні ефекти. Бета-блокатори урежают пульс і знижують кров`яний тиск, і це може викликати непритомність у людини з уже уповільненим серцебиттям або низьким тиском. Крім того, у астматиків бета-блокатори можуть спровокувати астматичний пріступ- багато інгалятори, які використовуються астматиками, щоб полегшити дихання, насправді є бета-агоністами, протилежністю бета-блокаторів. У зв`язку з тим, що бета-блокатори є сильнодіючими ліками з потенційними побічними ефектами, ми, як правило, не рекомендуємо використовувати їх для того, щоб впоратися з хвилюванням перед виступом.

Але якщо ви загнані в кут і відчуваєте, що повинні спробувати застосувати бета-блокатори для цієї мети, дотримуйтесь наступних правил:

• проконсультуйтеся з вашим лікарем;
• використовуйте найменшу доступну дозу;
• влаштуйте репетицію будинку (ви ж не хочете виступити з промовою, яка запам`ятається тільки тому, що ви до втрати свідомості на її середині).