Анальгетики, анестетики, знеболююче для дітей

Безпека застосування, зокрема нестероїдні протизапальні засоби, використовують, як правило, для усунення слабкої або помірної болю.

Толерантність до ненаркотичних анальгетиків не виникає навіть при використанні максимально допустимих доз. Ці препарати відносно безпечні і не викликають фізіологічної залежності. В результаті біль слабшає. До НПЗЗ відносяться похідні наступних кислот: саліцилової (ацетилсаліцилова кислота), антраниловой (флуфенамовая і мефенамовая кислоти), аніліну (фенацетин, парацетамол), индолуксусной (індометацин), пропіонової (ібупрофен, напросився, вольтарен). Всі препарати цієї групи викликають побічні явища: диспепсію, нудоту, блювоту, виразка слизової оболонки шлунково-кишкового тракту з крововиливами. Найбільш часті такі ускладнення при лікуванні ацетилсаліциловою кислотою, індометацином та ібупрофеном. Найбільш ефективні для усунення болю парацетамол, ацетилсаліцилова кислота, ібупрофен.
Препаратом вибору для усунення помірного болю і лихоманки у дітей є парацетамол в разовій дозі 10-15 мг / кг. Побічні ефекти: метгемоглобінемія, анемія, ураження печінки. При передозуванні можлива блискавична печінкова недостатність.
Ацетилсаліцилова кислота (аспірин) має протизапальну, жарознижувальну і знеболювальну дію. Препарат призначають в дозі 0,2 г / рік життя в 4-6 прийомів. Застосовують при головному болю, артралгіях, міалгіях.
Інші НПЗЗ (наприклад, індометацин, ібупрофен, диклофенак) по знеболюючого ефекту мають схожість з ацетилсаліциловою кислотою.
Ібупрофен призначають всередину в дозі 10-15, мг / (кг-добу) в 3-4 прийоми, він добре усуває головний біль. Кетопрофен, напроксен близькі за властивостями і частіше застосовують при болю без вираженого запального процесу. Частота побічних ефектів цих препаратів нижче таких ацетилсаліцилової кислоти.
Диклофенак (вольтарен) по ефективності близький до похідних пропіонової кислоти. Його використовують при помірній болю і запаленні, що супроводжує ревматоїдні -Захворювання, в дозі 2-3 мг / (кг-добу) в 2-3 прийоми. Побічна дія в порівнянні з таким индометацина менш виражено.
індометацин - Високоефективний протизапальний, аналгетичний і жарознижувальний засіб. Використовується для купірування средневьграженной і сильного болю, а також запалення при ревматоїдних захворюваннях. Доза 2-3 мг / (кг «добу) в 2-3 прийоми. Надає виражену побічну дію на слизову оболонку шлунка, може викликати утворення виразок, кровотеча, перфорацію. При прийомі цього препарату можлива поява мігренеподібного болю (внаслідок набряку мозку). Препарат може посилити перебіг попереднього захворювання нирок. Не рекомендується призначати дітям до 14 років.
мефенамінова кислота використовують при слабкій або помірній м`язової, зубний, посттравматичної і головного болю. Призначають всередину дітям у віці від 5 до 10 років - по 0,25 г 3-4 рази на 1 добу, старше 10 років - по 0,3 г 3-4 рази на 1 добу. Основне побічна дія - розвиток гемолітичної анемії.

Наркотичні анальгетики. Наркотичні анальгетики мають виражену гальмівну дію на центральну нервову систему, але без порушення свідомості або розлади чутливості. За активністю наркотичні анальгетики можуть бути препаратами помірної дії, що застосовуються при слабкій і помірній болю (кодеїн, дегідрокодеін, декстропроксіфен, пентазоцин, налбуфин), і сильнодіючими, використовуваними при вираженій болю [морфін, діаморфін (героїн), петидин (меперидин, синтетичний аналог меперідіна - пройедол), омнопон, метадон, бупренорфін, феназоцін, мептазінол и др.] Найбільш ефективний морфін. Введення цього препарату внутрішньом`язово і підшкірно забезпечує достатню тривалість його дії. Високий наркогенний потенціал обмежує тривале застосування морфіну. Крім того, вже його 1-2-кратне введення викликає безліч побічних реакцій, серед яких найбільш виражені пригнічення дихання, нудота і блювота, спазми гладких органів. Негативні ефекти морфіну корелюють з його концентрацією в крові.
бупренорфін має високу, близькою до фентанілу аналгетичну активність. Максимальна знеболюючу дію триває не менше 6 год. Пригнічує дихання.
кодеїн (Метилморфин) - опиоид з невисокою активністю. Його дія в 10 разів слабкіше дії морфіну. У великих дозах кодеїн-на відміну від морфіну - викликає збудження. Залежність від кодеїну менш виражена, ніж від морфіну. Призначають головним чином при слабкій і помірній болю, кашлі - всередину і парентерально.
Корфапол ефективний при прийомі всередину, із мінімальним побічна дія.
метадон - Синтетичний препарат, близький за фармакологічними властивостями морфіну. Аналгетичний ефект метадону триває до 24 год, тому при хронічному болі його призначають всередину або вводять підшкірно кожні 12 год.
Налбуфин по анальгетичної активності при внутрішньом`язовому введенні аналогічний морфіну, а при прийомі всередину його ефективність в 4-5 разів нижче. Тривалість дії 3-6 год.
омнопон (Пантопон) являє собою суміш алкалоїдів опію. Використовують для премедикації в анестезіології.

пентазоцин (ФОРТРАЛ) - синтетичний наркотичний анальгетик. При парентеральному введенні проникає через гематоенцефалічний бар`єр. Слабше морфіну в 3-6 разів, викликає виражену депресію дихання, гіпертензію і тахікардію, погіршує коронарний кровотік. Швидкість появи і тривалість знеболюючого ефекту подібні до таких при введенні морфіну. Використовується в основному в акушерстві, так як сприятливо впливає на скоротливу здатність матки.
петидин (Меперидин, лідол) не має структурної схожості з морфіном, але по дії схожий з ним. Петидин ефективний при болю, не купіруемой кодеїном, але не усуває інтенсивного болю, знімається морфіном.
промедол - Вітчизняний синтетичний аналог меперідіна. Зазвичай застосовують 1% розчин внутрішньом`язово по 0,1 мл / рік життя, що мінімізує депресію дихання і практично нівелює зміна тонусу гладком`язових органів.
трамадол (Трамал) - новий синтетичний анальгетик з порівняно високою активністю.
фентаніл проявляє дуже гарну болезаспокійливу активність, але різко пригнічує дихання, викликає брадикардію. Його використовують при нейролептаналгезии, для наркозу, вводять внутрішньовенно або внутрішньом`язово. Він добре проникає через гематоенцефалічний бар`єр, чим обумовлена швидка і виражена аналгезія. Побічні ефекти, властиві морфіну, при застосуванні фентанілу спостерігаються рідко.
Вибір анальгетика в конкретному клінічному випадку залежить в першу чергу від фармакокінетичних властивостей препарату і особливостей організму хворого (вік, стан систем метаболізму). У новонароджених період напіврозпаду більшості анальгетиків триваліше. У дітей уявний об`єм розподілу анальгетиків більше в зв`язку зі зменшенням їх фіксації білками плазми, меншою масою ліпідів і підвищеною кількістю води в тканинах. Елімінація наркотичних анальгетиків знижена за рахунок особливостей метаболізму в печінці і функції нирок, особливостей проникнення окремих препаратів в ЦНС, які багато в чому визначають їх активність і токсичність. Морфін і пентазоцин більш токсичні для новонароджених, ніж для дорослих, а токсичність промедолу і фентанілу однакова для будь-якого віку.

При незначній болю застосовують НПЗЗ (ацетилсаліцилова кислота, парацетамол, ібупрофен). При їх неефективності або при болю середньої інтенсивності рекомендують наркотичні анальгетики з невисокою активністю (кодеїн, дегідрокодеін, декстропроксіфен, пентазоцин), комбінації НПЗП з опадами невисокої активності. При неефективності подібного поєднання призначають високоактивні опіоїди (морфін, діаморфін, метадон, феназоцін і ін), при постійних болях (у онкологічних хворих) можливо також застосування НПЗЗ.
Біль, яка виходить із соматичних структур (шкіра, м`язи, кістки, суглоби), купірується ацетилсаліциловою кислотою та парацетамолом, що не впливають на психічні функції і не викликають вираженої залежності. При болю, пов`язаного із захворюваннями внутрішніх органів, в більшості випадків ефективні наркотичні анальгетики, наприклад морфін, хоча при слабкій болю можливе застосування НПЗЗ. При постгерпетична невралгії, невралгії трійчастого нерва анальгетики мають лише допоміжне значення. У лікуванні тяжкохворих застосовують дуже великі дози ненаркотичних анальгетиків разом з невисокоактівнимі наркотичними анальгетиками, а іноді високоефективні наркотичні анальгетики.
Біль, що супроводжує запальні процеси, знімається при прийомі НПЗЗ. Лише іноді доводиться призначати додатково опіоїди невисокої активності. Біль при незначних травмах часто усувають місцевими засобами, що викликають охолодження шкіри (аерозоль з хлорфторметанами), при масивних (наприклад, післяопераційних) - зазвичай тільки наркотичними анальгетиками. Біль в кістках полегшується за допомогою НПЗЗ або при поєднанні останніх з опадами.
Лікування при головному болю може бути спрямоване на усунення м`язового спазму, звуження судин. З цією метою застосовують ненаркотичні кошти - парацетамол і ацетилсаліцилову кислоту. При мігрені призначають ацетилсаліцилову кислоту, парацетамол, мотилиум як протиблювотний засіб. Якщо напад спровокований емоційним стресом, бажано використовувати седативні препарати (бензодіазепіни). При підвищеному ВЧД додають діуретики.
Загальний принцип лікування болю - вплив на її причину - здійснимо, наприклад, при виразковій хворобі, коли анальгетические кошти не застосовують.

Местноанестезирующие кошти. Місцевоанестезуючими властивостями володіють багато речовин, але лише невелика їх кількість придатне для клінічного застосування. Местноанестезирующие кошти розчиняються у воді, не мають подразнюючої дії, їх ефект повинен розвиватися швидко і зберігатися протягом часу, необхідного для проведення операції. Вони не володіють токсичними властивостями при всмоктуванні в кров і не викликають небажаних реакцій- в місці введення. Ці засоби впливають на нервові тканини і попереджають як виникнення, так і поширення больового імпульсу, що обумовлено утворенням комплексів препарату з рецептором мембранних натрієвих каналів, в результаті чого блокується потік іонів натрію. Всмоктування препаратів зі слизових оболонок різному. Легко абсорбуються кошти (кокаїн, лідокаїн, прилокаїн) застосовують для поверхневої анестезії. Дія місцевоанестезуючих засобів зазвичай розвивається через 5 хв після аплікації і триває протягом 1-2 год. Додавання до них сосудосуживающего препарату (адреналін) продовжує їх дію в 2 рази. Місцеві анестетики показані при пункції і катетеризації вен і артерій, дренуванні плевральної порожнини, спинномозкової і стернальной пункціях, накладення швів, для анестезії слизових оболонок.
Побічні ефекти (шум у вухах, металевий присмак у роті, сонливість, дратівливість, головний біль, судоми, зниження артеріального тиску) виникають тоді, коли анестетик потрапляє в кровотік або його доза перевищує допустиму.
Алітокаін більш схожий з кокаїном, ніж з новокаїном. Він ефективний як при нанесенні на слизові оболонки, так і при парентеральному введенні.
бупівакаїн - Препарат тривалої дії, який використовується для провідникової анестезії в дозі 2 мг / кг. Максимальний ефект настає через 30 хв.
кокаїн застосовують головним чином для поверхневої анестезії, зазвичай у вигляді 4% розчину. Його використовують при оторіноларін-гологіческіх операціях шляхом нанесення на обмежену зону слизової оболонки, що практично безпечно. Адреналін ніколи не додають до розчину кокаїну через потенціювання дії.
лідокаїн - Ефективне і порівняно малотоксична засіб для поверхневої інфільтраційної і провідникової анестезії, вводять внутрішньовенно або внутрішньом`язово в дозі 1 мг / кг. При прийомі всередину неефективний. Побічні реакції спостерігаються рідко.
новокаїн. За здатністю викликати поверхневу анестезію менш активний, ніж кокаїн, але значно менш токсичний, не викликає наркозалежність, має велику широту терапевтичної дії. Період напіврозпаду - 0,7 хв.
прилокаїн застосовують так само, як лідокаїн, але він менш токсичний. У максимальних дозах він сприяє розвитку метгемоглобінемії. Випускається в поєднанні з адреналіном або феліпрессін.
Найбільш підходящим і безпечним для поверхневої анестезії вважають лідокаїн. Однак при необхідності введення великої кількості анестетика краще прилокаїн. Лідокаїн з прилокаїн у вигляді Тереми використовують для знеболювання при венепункції, катетеризації вени. Розчини лідокаїну і діклоніна застосовують для анестезії ротоглотки. Сумішшю тетракаїну, адреналіну і кокаїну змочують поверхню рани перед накладенням швів.