Варфарин та інші антикоагулянти

У 1920 р американські і канадські фермери помітили дивну нову хворобу, яка вражає їх худобу. Хворі тварини спливали кров`ю, і багато гинули після незначних хірургічних процедур. Канадські ветеринари в блискучій серії спостережень показали, що худоба зі схильністю до кровотеч харчувався буркуном, в якому міститься природний антикоагулянт. Вчені з Університету Вісконсіна виділили і очистили варфарин, активний інгредієнт в буркуну, який викликав кровотеча, а потім знайшли ідеальний спосіб його застосування - вивели його на ринок в якості щурячої отрути. Щури, які ковтали наживку, приправлену варфарином, вмирали від кровотечі. Як щурячої отрути ці ліки завоювало миттєву популярність.

У 1954 г.варфарін став людським ліками, які продаються під брендом кмадін (Coumadin) як антикоагулянт для лікування і запобігання тромбоутворення. Препарат отримав значну суспільну увагу, коли був введений президенту Дуайту Ейзенхауеру після інфаркту, який трапився у нього в 1955 р Протягом найближчих п`яти десятиліть варфарин став унікальним і незамінним препаратом для пацієнтів із захворюваннями серця.

Ефект варфарину як антикоагулянту обумовлюється його здатністю блокувати вітамін К, який використовується печінкою для виробництва білків, які викликають згортання крові. На відміну від аспірину і клопідогрелю дію варфарину не пов`язане з тромбоцитами. Варфарин є набагато більш потужним речовиною, що перешкоджає згортанню крові, в порівнянні з аспірином і клопідогрелем.

Варфарин широко використовується для запобігання утворення тромбів у хворих з фібриляцією передсердь. У таких пацієнтів значно підвищено ризик інсульту, що викликається тромбоутворенням в атріумі (верхньої камери серця) - коли шматочок згустку відривається, він може переміщатися по кровотоку до мозку, де блокує артерію і провокує інсульт. Через запобігання формування тромбів в атріумі варфарин більш ніж на 50% знижує ймовірність інсульту у пацієнтів з фібриляцією передсердь.

Іншими пацієнтами, які приймають варфарин, є ті, у кого механічні (метал і пластик) штучні клапани серця, і ті, у кого утворилися тромби у венах нижніх кінцівок. Пацієнтам з механічними клапанами серця прийом варфарину протягом усього життя необхідний для запобігання утворенню тромбів на клапані, що викликають руйнівний параліч або неправильну функцію клапана. Пацієнти, у яких тромби розвиваються в нижніх кінцівках (тромбоз глибоких вен), приймають варфарин для розчинення згустків, які можуть відірватися і викликати потенційно смертельну легеневу емболію (згустки крові в легенях). У зірки тенісу Серени Вільяма недавно утворився такий кров`яний згусток, і їй потрібен був курс терапії варфарином для запобігання рецидивам.

Хоча варфарин і є необхідним лікарським засобом в сучасній медицині, його надзвичайно складно застосовувати з точки зору безпеки, так як він взаємодіє е десятками інших ліків, які або збільшують, або зменшують його антикоагулянтні властивості. Якщо вам рекомендований варфарин, то ви повинні повідомити свого лікаря про всі прописаних вам препаратах, а також всіх прийнятих засобах, що продаються без рецепта. Крім того, оскільки варфарин впливає на вітамін К, який міститься в зелених листових овочах, ваш раціон помітно впливає на дію варфарину. Це не проблема для пацієнтів, які дотримуються раціону зі стабільною сумішшю харчових продуктів, що містять вітамін К, але різкі зміни в раціоні харчування можуть призвести до дуже малому або занадто великим ефекту розрідження крові.

Ми часто беремо аналізи крові для контролю ефекту варфарину. Деякі пацієнти «лабільні», що означає, що їх дозування настільки нестабільна, що їм потрібні щотижневі аналізи крові для контролю антикоагуляційного ефекту. Якщо прийняти занадто мало варфарину, може утворитися небезпечний згусток. Якщо ж прийняти занадто багато, можна спровокувати серйозну кровотечу. У деяких випадках хворі можуть перевіряти, чи підходить їм та чи інша доза, в домашніх умовах, подібно до того як хворі на діабет перевіряють рівень цукру в крові. Запитайте у свого лікаря, чи підходить вам варіант домашнього моніторингу варфарину. Щоб полегшити встановлення початкової дозування, вчені розробили генетичний тест для поліпшення оцінки початкової дози. Проте багато лікарів вважають його недоцільним. В даний час ми не рекомендуємо повсякденне використання цього тесту.

І нарешті, через п`ятдесят п`ять років після варфарину, в 2010 р, отримав схвалення офіційної медицини новий антикоагулянт. Препарат дабігатран (Прадакса, Pradaxa) діє по іншому, ніж варфарин, принципом і дає більш надійний антикоагуляційний ефект при використанні його в єдиній затвердженої дозі. Дабігатран слід приймати два рази на день, при цьому ніякого аналізу крові, щоб контролювати його антикоагуляційний ефект, не потрібно.

Великі рандомізовані контрольовані дослідження показали, що дабігатран так само ефективний, як і варфарин, для запобігання інсульту з рівнозначним ризиком кровотечі. На жаль, розробники цього препарату встановили дуже високу ціну за нього. Інші хімічні родичі дабігатрану принижаются до офіційного схвалення, так що конкуренція може знизити ціну. Якщо вам добре підходить варфарин і не потрібно частого тестування, ми радимо вам продовжувати використовувати цей препарат. Якщо, проте, ви перебуваєте в пошуку стабільної дози варфарину, можливо, варто обговорити дабігатран з Вашим лікуючим лікарем.